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编 号:F531083
分子式:C17H17N3O
分子量:279.34
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10mM*1mL in DMSO
704
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5mg
640
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10mg
960
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50mg
3600
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生物活性:
H-151 is a potent, selective and covalent antagonist of STING that has noteworthy inhibitory activity both in cells and in vivo. H-151 reduces TBK1 phosphorylation and suppresses STING palmitoylation. H-151 can be used for the research of autoinflammatory disease.

体内研究:
H-151 (每只小鼠 750 nmol;单次腹腔注射) 显著降低经 CMA 处理的小鼠的全身细胞因子反应。 H-151 (每只小鼠 750 nmol;每天腹腔注射,持续7 d) 在表达生物发光 IFNβ 报告基因的 Trex1?/? 小鼠中表现出显著功效。 H-151 (每只小鼠 750 nmol;单次腹腔注射) 达到有效的全身水平,在血清中显示出较短的半衰期,并在野生型小鼠中形成 mmSTING 的加合物。

体外研究:
H-151 (0.02-2 μM) 降低 HEK293T 细胞的 IFNβ 荧光素酶报告基因测量值。 H-151 (0.5 μM;2 h) 抑制 THP- 中 TBK1 的磷酸化 1 个细胞。 H-151 (1 μM;3 小时) 抑制 hsSTING 棕榈酰化。
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