产品
编 号：F530884
分子式：C17H18N6
分子量：306.37
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产品类型
规格
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 941678-49-5
产品详情
生物活性：
Ruxolitinib (INCB18424) is a potent and selective JAK1/2 inhibitor with IC50s of 3.3 nM and 2.8 nM in cell-free assays, and has 130-fold selectivity for JAK1/2 over JAK3. Ruxolitinib induces autophagy and kills tumor cells through toxic mitophagy.
体内研究：
Ruxolitinib (180 mg/kg，口服，每天两次) 导致第 22 天时的存活率超过 90%，并显著降低脾肿大和炎症细胞因子的循环水平，并优先消除肿瘤细胞，从而显著延长存活时间，而无骨髓抑制或JAK2V617F 驱动的小鼠模型中的免疫抑制作用。在 Ruxolitinib 组中，41.9% 的患者达到主要终点，而安慰剂组为 0.7% 在骨髓纤维化的双盲试验中。Ruxolitinib 可维持脾脏体积减少，总症状评分改善 50% 或更多。
体外研究：
Ruxolitinib 有效且选择性地抑制 JAK2V617F 介导的信号传导和增殖，以剂量依赖性方式显著增加细胞凋亡，并且在 64 nM 时导致 Ba/F3 细胞中具有去极化线粒体的细胞加倍。Ruxolitinib 显示出显著的抗红细胞作用集落形成，IC50 为 67 nM，并抑制正常供体和真性红细胞增多症患者红细胞祖细胞的增殖，IC50 值分别为 407 nM 和 223 nM。
Ruxolitinib (INCB18424) is a potent and selective JAK1/2 inhibitor with IC50s of 3.3 nM and 2.8 nM in cell-free assays, and has 130-fold selectivity for JAK1/2 over JAK3. Ruxolitinib induces autophagy and kills tumor cells through toxic mitophagy.
体内研究：
Ruxolitinib (180 mg/kg，口服，每天两次) 导致第 22 天时的存活率超过 90%，并显著降低脾肿大和炎症细胞因子的循环水平，并优先消除肿瘤细胞，从而显著延长存活时间，而无骨髓抑制或JAK2V617F 驱动的小鼠模型中的免疫抑制作用。在 Ruxolitinib 组中，41.9% 的患者达到主要终点，而安慰剂组为 0.7% 在骨髓纤维化的双盲试验中。Ruxolitinib 可维持脾脏体积减少，总症状评分改善 50% 或更多。
体外研究：
Ruxolitinib 有效且选择性地抑制 JAK2V617F 介导的信号传导和增殖，以剂量依赖性方式显著增加细胞凋亡，并且在 64 nM 时导致 Ba/F3 细胞中具有去极化线粒体的细胞加倍。Ruxolitinib 显示出显著的抗红细胞作用集落形成，IC50 为 67 nM，并抑制正常供体和真性红细胞增多症患者红细胞祖细胞的增殖，IC50 值分别为 407 nM 和 223 nM。
产品资料
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