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编 号:F529105
分子式:C30H22O10
分子量:542.49
产品类型
结构图
CAS No: 93859-63-3
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产品详情
生物活性:
Isochamaejasmin is a biflavonoid with anti-cancer, antiplasmodial and insecticidal activities. Isochamaejasmin displays a potent NF-κB (NF-κB) activation activity. Isochamaejasmin could cause DNA damage and induce apoptosis via the mitochondrial pathway in AW1 cells. Isochamaejasmin also has a moderate antiplasmodial activity (IC50 of 7.3 μM for P. falciparum) and relatively low cytotoxicity (CC50 of 29.0 μM).
体外研究:
Isochamaejasmin (6.25-100μM; 24-72 h) 通过时间和剂量依赖性方式显示出对 AW1 细胞的潜在毒性。Isochamaejasmin (1000 mg/L, 500 mg/L, 250 mg/L, 125 mg/L, 62.5 mg/L; 24 h, 48 h, 72 h, and 96 h) 对 H. zea 幼虫具有随时间的潜在毒性和剂量依赖性行为。Isochamaejasmin (40-80μM; 24 h) 导致 DNA 损伤并增加 AW1 细胞中 γH2AX 和 OGG1 的水平。使细胞周期停滞在G2/M期。Isochamaejasmin (20-80μM; 24 h) 剂量依赖性诱导 AW1 细胞凋亡 。Isochamaejasmin (20-80μM; 24 h) 显示 MMP 下降,Bax/Bcl-2 表达上调,导致细胞色素 c 释放到胞质溶胶中,caspase-3/9 激活,PARP 裂解 。Isochamaejasmin 显示 AW1 细胞中活性氧 (ROS) 水平的剂量依赖性升高、脂质过氧化产物的积累和抗氧化酶的失活。Isochamaejasmin 在转染的 HeLa 细胞中诱导 NF-κB 定向报告基因的表达,EC50 为 3.23 μM。Isochamaejasmin 刺激的 NF-κB 报告基因活性伴随着 NF-κB 蛋白的核转位,并被 IκBα 的显性失活结构阻断。Isochamaejasmin 还诱导丝裂原活化蛋白激酶 ERK1/2 和 p38 以及 PKCδ的时间依赖性磷酸化 。