产品
编 号：F528976
分子式：C25H31N5O4
分子量：465.54
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结构图
CAS No: 938440-64-3
产品详情
生物活性：
KU-0063794 is a potent and specific mTOR inhibitor, inhibiting both the mTORC1 and mTORC2 complexes with IC50s of 10 nM.
体外研究：
Ku-0063794 具有细胞渗透性，抑制 Akt、S6K 和 SGK 的激活和疏水基序磷酸化，但不抑制 RSK (核糖体 S6 激酶)，RSK 是一种不受 mTOR 调节的 AGC 激酶。Ku-0063794 还抑制被 PDK1 (3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶-1) 磷酸化的 Akt 的 T 环 Thr308 残基的磷酸化。Ku-0063794 诱导 mTORC1 底物 4E-BP1 (真核起始因子 4E 结合蛋白 1) 比雷帕霉素更大程度的去磷酸化，即使在 mTORC2 缺陷细胞中也是如此，表明 mTOR 的一种形式不同于 mTORC1，或 mTORC2 磷酸化 4E-BP1 . Ku-0063794 还抑制细胞生长并诱导 G1 细胞周期停滞。Ku0063794 不会改变 LNCaP 细胞核中的磷酸化 Mst1-Thr-120 水平，而 Ku0063794 或 CCI-779 会增加 C4-2 细胞核中的磷酸化 Mst1-Thr-120 水平。在 HCT116、DLD1 和 HT29 细胞系中，GDC-0941 和 KU0063794 的组合对 4EBP1 和 S6 的磷酸化的抑制程度与单一药剂 NVP-BEZ235 引起的抑制程度相似。
KU-0063794 is a potent and specific mTOR inhibitor, inhibiting both the mTORC1 and mTORC2 complexes with IC50s of 10 nM.
体外研究：
Ku-0063794 具有细胞渗透性，抑制 Akt、S6K 和 SGK 的激活和疏水基序磷酸化，但不抑制 RSK (核糖体 S6 激酶)，RSK 是一种不受 mTOR 调节的 AGC 激酶。Ku-0063794 还抑制被 PDK1 (3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶-1) 磷酸化的 Akt 的 T 环 Thr308 残基的磷酸化。Ku-0063794 诱导 mTORC1 底物 4E-BP1 (真核起始因子 4E 结合蛋白 1) 比雷帕霉素更大程度的去磷酸化，即使在 mTORC2 缺陷细胞中也是如此，表明 mTOR 的一种形式不同于 mTORC1，或 mTORC2 磷酸化 4E-BP1 . Ku-0063794 还抑制细胞生长并诱导 G1 细胞周期停滞。Ku0063794 不会改变 LNCaP 细胞核中的磷酸化 Mst1-Thr-120 水平，而 Ku0063794 或 CCI-779 会增加 C4-2 细胞核中的磷酸化 Mst1-Thr-120 水平。在 HCT116、DLD1 和 HT29 细胞系中，GDC-0941 和 KU0063794 的组合对 4EBP1 和 S6 的磷酸化的抑制程度与单一药剂 NVP-BEZ235 引起的抑制程度相似。
产品资料
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