产品
编 号：F528160
分子式：C26H24N8O2
分子量：480.52
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结构图
CAS No: 937263-43-9
产品详情
生物活性：
Tucatinib (Irbinitinib) is a potent, orally active and selective HER2 inhibitor with an IC50 of 8 nM.
体内研究：
Tucatinib (ONT-380，200 mg/kg/d) 在每种药物以最大耐受剂量给药时表现出生存获益。Tucatinib 及其活性代谢物导致脑 pErbB2 (80%) 显著减少。 Tucatinib (ARRY-380) 表现出显著的剂量相关肿瘤生长抑制 (TGI；50% at 50 mg/kg/d在 100 mg/kg/d 时为 96%)，9/12 只动物在较高剂量水平下有许多部分消退 (从基线大小减少 >50%)。Tucatinib (50 mg/kg/d) 与曲妥珠单抗联合使用显示 98% 的 TGI，其中 9/12 只动物完全消退，两只部分消退。Animal Model:Female nude mice.
Dosage:200 mg/kg/d.
Administration:PO, daily.
Result:Exhibited anti-tumor activity and benefited survival.
体外研究：
Tucatinib 对纯化的 HER2 酶具有纳摩尔活性，并且在基于细胞的测定中对 HER2 和 EGFR 的选择性大约是 500 倍。Tucatinib 选择性抑制受体酪氨酸激酶 HER2 相对于 EGFR。 Tucatinib 阻断 HER2 及其下游效应子 Akt 在 HER2 过表达细胞系中的增殖和磷酸化。在 EGFR 过表达细胞系中，它微弱地抑制磷酸化和增殖，表明 Tucatinib 可能具有阻断 HER2 信号通路而不会引起 EGFR 抑制的毒性。
Tucatinib (Irbinitinib) is a potent, orally active and selective HER2 inhibitor with an IC50 of 8 nM.
体内研究：
Tucatinib (ONT-380，200 mg/kg/d) 在每种药物以最大耐受剂量给药时表现出生存获益。Tucatinib 及其活性代谢物导致脑 pErbB2 (80%) 显著减少。 Tucatinib (ARRY-380) 表现出显著的剂量相关肿瘤生长抑制 (TGI；50% at 50 mg/kg/d在 100 mg/kg/d 时为 96%)，9/12 只动物在较高剂量水平下有许多部分消退 (从基线大小减少 >50%)。Tucatinib (50 mg/kg/d) 与曲妥珠单抗联合使用显示 98% 的 TGI，其中 9/12 只动物完全消退，两只部分消退。Animal Model:Female nude mice.
Dosage:200 mg/kg/d.
Administration:PO, daily.
Result:Exhibited anti-tumor activity and benefited survival.
体外研究：
Tucatinib 对纯化的 HER2 酶具有纳摩尔活性，并且在基于细胞的测定中对 HER2 和 EGFR 的选择性大约是 500 倍。Tucatinib 选择性抑制受体酪氨酸激酶 HER2 相对于 EGFR。 Tucatinib 阻断 HER2 及其下游效应子 Akt 在 HER2 过表达细胞系中的增殖和磷酸化。在 EGFR 过表达细胞系中，它微弱地抑制磷酸化和增殖，表明 Tucatinib 可能具有阻断 HER2 信号通路而不会引起 EGFR 抑制的毒性。
产品资料
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