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编 号:F528134
分子式:C14H14O4S2
分子量:310.39
产品类型
结构图
CAS No: 93718-83-3
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产品详情
生物活性:
NSC 95397 is a potent, selective Cdc25 dual specificity phosphatase inhibitor (Ki=32 nM (Cdc25A), 96 nM (Cdc25B), 40 nM (Cdc25C); IC50=22.3 nM (human Cdc25A), 56.9 nM (human Cdc25C), 125 nM (Cdc25B)). NSC 95397 inhibits mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) and suppresses proliferation and induces apoptosis in colon cancer cells through MKP-1 and ERK1/2 pathway.
体外研究:
NSC 95397 (0, 10, and 20 μM; 24 hour) 以浓度依赖性方式降低三种结肠癌细胞系 SW480、SW620 和 DLD-1 的细胞活力。NSC 95397(10 μM; 24 h) 在所有三种结肠癌细胞系 SW480、SW620 和 DLD-1 细胞中上调 p21,同时下调 CDK4 和 CDK6。NSC 95397 (10 μM;24 h) 降低 Ser795 和 Ser807/811 上视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb) 的磷酸化。NSC 95397 (20 μM;24 h) 显著增加裂解的 caspase-9、-3、-7 和 PARP 水平。NSC 95397 (10 μM;6 h) 增强其下游 ERK1/2 在 Thr202/Tyr 204 处的磷酸化。