产品
编 号：F527594
分子式：C26H35N7O2S
分子量：509.67
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结构图
CAS No: 936091-14-4
产品详情
生物活性：
TG101209 is a selective JAK2 inhibitor with IC50 of 6 nM, less potent to Flt3 and RET with IC50 of 25 nM and 17 nM, appr 30-fold selective for JAK2 than JAK3, and sensitive to JAK2V617F and MPLW515L/K mutations.
体内研究：
TG101209 (100 mg/kg) 有效延长 JAK2V617F 诱发疾病的存活期 (10 天)。与安慰剂处理的动物相比，TG101209 处理的动物在第 11 天表现出具有统计学意义的剂量依赖性循环肿瘤细胞负荷减少至 20%。
体外研究：
TG101209 是一种具有口服生物利用度的小分子 ATP 竞争性抑制剂，可对抗多种酪氨酸激酶。TG101209 抑制表达 JAK2V617F 或 MPLW515L 突变的 Ba/F3 细胞的生长，IC50 为 200 nM。在表达人 JAK2V617F 的急性髓性白血病细胞系中，TG101209 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，并抑制 JAK2V617F、STAT5 和 STAT3 的磷酸化。TG101209 抑制来自携带 JAK2V617F 或 MPL515 突变的原代祖细胞的造血集落的生长。TG101209 在不影响 STAT5 蛋白总量的情况下显著降低 STAT5 磷酸化。TG101209 在 HCC2429 和 H460 肺癌细胞中抑制存活蛋白并降低 STAT3 的磷酸化。TG101209 在体外对 HCC2429 和 H460 肺癌细胞产生放射增敏作用。最近的一项研究表明，TG101209 可消除 BCR-JAK2 和 STAT5 磷酸化，降低 Bcl-xL 表达并触发转化的 Ba/F3 细胞凋亡。
TG101209 is a selective JAK2 inhibitor with IC50 of 6 nM, less potent to Flt3 and RET with IC50 of 25 nM and 17 nM, appr 30-fold selective for JAK2 than JAK3, and sensitive to JAK2V617F and MPLW515L/K mutations.
体内研究：
TG101209 (100 mg/kg) 有效延长 JAK2V617F 诱发疾病的存活期 (10 天)。与安慰剂处理的动物相比，TG101209 处理的动物在第 11 天表现出具有统计学意义的剂量依赖性循环肿瘤细胞负荷减少至 20%。
体外研究：
TG101209 是一种具有口服生物利用度的小分子 ATP 竞争性抑制剂，可对抗多种酪氨酸激酶。TG101209 抑制表达 JAK2V617F 或 MPLW515L 突变的 Ba/F3 细胞的生长，IC50 为 200 nM。在表达人 JAK2V617F 的急性髓性白血病细胞系中，TG101209 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，并抑制 JAK2V617F、STAT5 和 STAT3 的磷酸化。TG101209 抑制来自携带 JAK2V617F 或 MPL515 突变的原代祖细胞的造血集落的生长。TG101209 在不影响 STAT5 蛋白总量的情况下显著降低 STAT5 磷酸化。TG101209 在 HCC2429 和 H460 肺癌细胞中抑制存活蛋白并降低 STAT3 的磷酸化。TG101209 在体外对 HCC2429 和 H460 肺癌细胞产生放射增敏作用。最近的一项研究表明，TG101209 可消除 BCR-JAK2 和 STAT5 磷酸化，降低 Bcl-xL 表达并触发转化的 Ba/F3 细胞凋亡。
产品资料
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