产品
编 号：F527430
分子式：C14H14ClFN8
分子量：348.77
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结构图
CAS No: 935666-88-9
产品详情
生物活性：
AZD-1480 is an ATP-competitive inhibitor of JAK1 and JAK2 with IC50s?of 1.3 nM and <0.4?nM, respectively.
体内研究：
AZD-1480 抑制人实体瘤和多发性骨髓瘤异种移植模型中的 STAT3 磷酸化。在体内，AZD-1480 抑制皮下肿瘤的生长并提高小鼠的存活率通过抑制 STAT-3 活性来抑制颅内胶质母细胞瘤 (GBM) 肿瘤，表明 AZD-1480 对 JAK/STAT-3 通路的药理学抑制应考虑用于处理 GBM 肿瘤患者的研究。 AZD-1480 在小鼠同源实验模型和自发转移模型中阻断骨髓细胞的肺浸润和肺转移的形成。此外，AZD-1480 减少人异种移植肿瘤模型中的血管生成和转移。 AZD-1480 抑制具有持续 Stat3 活性的人实体瘤异种移植物的生长。
体外研究：
AZD-1480 (5 μM) 通过抑制 Aurora 激酶诱导 G2/M 停滞和细胞死亡。 AZD-1480 是一种有效的 JAK2 抑制剂，可以抑制生长、存活以及作为 FGFR3 和 STAT3 信号和下游靶点，包括人多发性骨髓瘤细胞中的细胞周期蛋白 D2。在低微摩尔浓度下，AZD-1480 可阻断细胞增殖并诱导骨髓瘤细胞系凋亡。 AZD-1480 可有效阻断组成型和刺激诱导的 JAK1、JAK2 和 STAT- 3 在人和小鼠神经胶质瘤细胞中的磷酸化，并导致细胞增殖减少和细胞凋亡的诱导。 AZD-1480 是一种有效的竞争性小分子抑制剂JAK1/2 激酶，并且它能够以 STAT3 依赖性方式抑制 STAT3 磷酸化和肿瘤生长。AZD-1480 部分通过影响肿瘤微环境来抑制肿瘤血管生成和转移。
AZD-1480 is an ATP-competitive inhibitor of JAK1 and JAK2 with IC50s?of 1.3 nM and <0.4?nM, respectively.
体内研究：
AZD-1480 抑制人实体瘤和多发性骨髓瘤异种移植模型中的 STAT3 磷酸化。在体内，AZD-1480 抑制皮下肿瘤的生长并提高小鼠的存活率通过抑制 STAT-3 活性来抑制颅内胶质母细胞瘤 (GBM) 肿瘤，表明 AZD-1480 对 JAK/STAT-3 通路的药理学抑制应考虑用于处理 GBM 肿瘤患者的研究。 AZD-1480 在小鼠同源实验模型和自发转移模型中阻断骨髓细胞的肺浸润和肺转移的形成。此外，AZD-1480 减少人异种移植肿瘤模型中的血管生成和转移。 AZD-1480 抑制具有持续 Stat3 活性的人实体瘤异种移植物的生长。
体外研究：
AZD-1480 (5 μM) 通过抑制 Aurora 激酶诱导 G2/M 停滞和细胞死亡。 AZD-1480 是一种有效的 JAK2 抑制剂，可以抑制生长、存活以及作为 FGFR3 和 STAT3 信号和下游靶点，包括人多发性骨髓瘤细胞中的细胞周期蛋白 D2。在低微摩尔浓度下，AZD-1480 可阻断细胞增殖并诱导骨髓瘤细胞系凋亡。 AZD-1480 可有效阻断组成型和刺激诱导的 JAK1、JAK2 和 STAT- 3 在人和小鼠神经胶质瘤细胞中的磷酸化，并导致细胞增殖减少和细胞凋亡的诱导。 AZD-1480 是一种有效的竞争性小分子抑制剂JAK1/2 激酶，并且它能够以 STAT3 依赖性方式抑制 STAT3 磷酸化和肿瘤生长。AZD-1480 部分通过影响肿瘤微环境来抑制肿瘤血管生成和转移。
产品资料
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