产品
编 号：F527117
分子式：C21H21F3IN3O2
分子量：531.31
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结构图
CAS No: 934660-93-2
产品详情
生物活性：
Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) is a potent, selective and oral MEK1 inhibitor with an IC50 of 4.2 nM for MEK1.
体内研究：
在 NCI-H2122 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 异种移植模型中，高达 5 mg/kg Cobimetinib (GDC-0973) 处理导致中度 TGI，而 10 mg/kg 接近肿瘤停滞。GDC-0973 和 GDC-0941 每天 (QD) 或每三天 (Q3D) 作为单一药物或组合对 A2058 荷瘤小鼠给药。GDC-0973 和 GDC-0941 与肿瘤生长抑制相关的群体速率常数分别为 0.00102 和 0000651 μM-1/h。单剂量 GDC-0973 (1、3 或 10 mg/kg，口服) 后，根据异种移植小鼠中的肿瘤浓度，估计 %pERK 降低的体内 IC50 值为 0.78 (WM-266-4) 和 0.52 μM (A375)。
体外研究：
Cobimetinib (GDC-0973) 对 888MEL 和 A2058 细胞的 EC50 值分别为 0.2 μM、10 μM。黑色素瘤细胞用 EC50 浓度的 MEK 和 PI3K 抑制剂处理 24 小时 (888MEL：0.05 μM GDC-0973、2.5 μM GDC-0941；A2058：2.5 μM GDC-0973、2.5 μM GDC-0941)。线粒体 OXPHOS 限制了黑色素瘤中 cobimetinib (100 nM) 诱导的细胞死亡，并在 A375 细胞中激活了组成型 MAPK。
Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) is a potent, selective and oral MEK1 inhibitor with an IC50 of 4.2 nM for MEK1.
体内研究：
在 NCI-H2122 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 异种移植模型中，高达 5 mg/kg Cobimetinib (GDC-0973) 处理导致中度 TGI，而 10 mg/kg 接近肿瘤停滞。GDC-0973 和 GDC-0941 每天 (QD) 或每三天 (Q3D) 作为单一药物或组合对 A2058 荷瘤小鼠给药。GDC-0973 和 GDC-0941 与肿瘤生长抑制相关的群体速率常数分别为 0.00102 和 0000651 μM-1/h。单剂量 GDC-0973 (1、3 或 10 mg/kg，口服) 后，根据异种移植小鼠中的肿瘤浓度，估计 %pERK 降低的体内 IC50 值为 0.78 (WM-266-4) 和 0.52 μM (A375)。
体外研究：
Cobimetinib (GDC-0973) 对 888MEL 和 A2058 细胞的 EC50 值分别为 0.2 μM、10 μM。黑色素瘤细胞用 EC50 浓度的 MEK 和 PI3K 抑制剂处理 24 小时 (888MEL：0.05 μM GDC-0973、2.5 μM GDC-0941；A2058：2.5 μM GDC-0973、2.5 μM GDC-0941)。线粒体 OXPHOS 限制了黑色素瘤中 cobimetinib (100 nM) 诱导的细胞死亡，并在 A375 细胞中激活了组成型 MAPK。
产品资料
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