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编 号:F527044
分子式:C28H32N4O3S
分子量:504.64
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生物活性:
TAK-901 is a multi-targeted aurora inhibitor with IC50s of 21 and 15 nM for aurora A and B, respectively.

体内研究:
TAK-901 (在 A2780 和 AML MV4-11 裸鼠异种移植模型中) 分别以30 和40 mg/kg/注射的剂量可抑制肿瘤生长。

体外研究:
TAK-901 对 Aurora B 展示了时间依赖性、紧密结合的抑制作用,但对Aurora A没有这种作用。TAK-901 在 PC3 细胞中以剂量依赖性方式抑制组蛋白 H3 的磷酸化,EC50 值为 0.16 μM。TAK-901 是P-糖蛋白(PgP) 药物外排泵的底物,如在子宫肉瘤 MES-SA 细胞中EC50从38 nM下降到在高表达PgP的耐药MES-SA/Dx5细胞中超过50 μM所示。Cell line TAK-901 相关抗体:
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