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编 号:F525371
分子式:C27H26FN3OS
分子量:459.58
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
R 59-022 (DKGI-I) is a DGK inhibitor (IC50: 2.8 μM). R 59-022 inhibits the phosphorylation of OAG to OAPA. R 59-022 is a 5-HT Receptor antagonist, and activates protein kinase C (PKC). R 59-022 potentiates thrombin-induced diacylglycerol production in platelets and inhibits phosphatidic acid production in neutrophils.

体内研究:
R 59-022 (2 mg/kg,腹腔注射,12 天) 显着增加植入 U87 GBM 细胞的 SCID 小鼠的中位生存期。Animal Model:SCID mice implanted with U87 GBM cells
Dosage:10 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection (i.p.)
Result:Increased median survival and decreased tumor volume.

体外研究:
R 59-022 (10 μM,1 分钟) 增强血小板聚集。R 59-022 (30 uM,0-60 分钟) 增加嗜铬细胞中去甲肾上腺素的释放。R 59-022 (40 uM,30 分钟) 激活 HeLa 和 U87 细胞中的 PKC。R 59-022 (0-10 uM,4 小时) 阻断 EBOV 进入 Vero 细胞。
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