产品
编 号：F524180
分子式：C24H16F6N6O
分子量：518.41
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 927880-90-8
产品详情
生物活性：
RAF265 is a potent and orally active RAF/VEGFR2 inhibitor.
体内研究：
在单一化合物的疗效研究中，RAD001 和 RAF265 的最佳剂量分别为每天 5 至 12 mg/kg 和每两天 30 mg/kg。然而，非荷瘤小鼠的联合耐受性研究将剂量限制性毒性定义为每天 12 mg/kg 剂量的 RAD001 和每两天 20 mg/kg 剂量的 RAF265 的组合体重减轻 10%。因此，剂量为 12 mg/kg qd 的 RAF265 和剂量为 12 mg/kg qd 的 RAD001 的组合似乎是最大耐受剂量。RAD001 和 RAF265 均以 12 mg/kg qd 的剂量单独或同时给药，给药时间超过 6 天。停止 2 天后，再给予化合物 6 天，然后停止处理。为了确认 RAF265 和 RAD001 组合的潜力，在 HCT116 异种移植物 (KRAS mut，PIK3CA mut) 中测试了组合的抗肿瘤作用。在 HCT116 异种移植物中，单独给予 RAD001 或 RAF265 分别显示 60% 至 65% 和 71% 至 72% 的 TVI%。
体外研究：
MTT 测定表明，在 HT29 和 MDAMB231 细胞中，RAF265 单独显示出显著的活性，IC20 值为 1 至 3 μM，IC50 值为 5 至 10 μM。在 A549 和 HCT116 细胞中，两者的 IC20 值均为 1 μM，但 RAF265 浓度高达 10 μM 达不到 IC50 值。然而，在 1 nM RAD001 存在的情况下，RAF265 的 IC50 在 A549 细胞中为 5 μM，在 HCT116 细胞中为 10 μM。
RAF265 is a potent and orally active RAF/VEGFR2 inhibitor.
体内研究：
在单一化合物的疗效研究中，RAD001 和 RAF265 的最佳剂量分别为每天 5 至 12 mg/kg 和每两天 30 mg/kg。然而，非荷瘤小鼠的联合耐受性研究将剂量限制性毒性定义为每天 12 mg/kg 剂量的 RAD001 和每两天 20 mg/kg 剂量的 RAF265 的组合体重减轻 10%。因此，剂量为 12 mg/kg qd 的 RAF265 和剂量为 12 mg/kg qd 的 RAD001 的组合似乎是最大耐受剂量。RAD001 和 RAF265 均以 12 mg/kg qd 的剂量单独或同时给药，给药时间超过 6 天。停止 2 天后，再给予化合物 6 天，然后停止处理。为了确认 RAF265 和 RAD001 组合的潜力，在 HCT116 异种移植物 (KRAS mut，PIK3CA mut) 中测试了组合的抗肿瘤作用。在 HCT116 异种移植物中，单独给予 RAD001 或 RAF265 分别显示 60% 至 65% 和 71% 至 72% 的 TVI%。
体外研究：
MTT 测定表明，在 HT29 和 MDAMB231 细胞中，RAF265 单独显示出显著的活性，IC20 值为 1 至 3 μM，IC50 值为 5 至 10 μM。在 A549 和 HCT116 细胞中，两者的 IC20 值均为 1 μM，但 RAF265 浓度高达 10 μM 达不到 IC50 值。然而，在 1 nM RAD001 存在的情况下，RAF265 的 IC50 在 A549 细胞中为 5 μM，在 HCT116 细胞中为 10 μM。
产品资料
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