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编 号:F524175
分子式:C11H15NOS
分子量:209.31
产品类型
结构图
CAS No: 927871-76-9
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产品详情
生物活性:
S107 is an orally available, blood brain barrier-permeable compound, which stabilizes RyR2 channels by enhancing the binding of calstabin 2 to the mutant Ryr2-R2474S channel. S107 inhibits Ca2+ leakage from the sarcoplasmic reticulum (SR) and prevents cardiac arrhythmias and raises the seizure threshold.
体内研究:
S107 可以防止通道泄漏,但不会阻断通道或改变正常的 Ca2+ 信号,能够抑制突变小鼠的癫痫发作和心律失常。
体外研究:
S107 是一种小化合物,可以在低纳摩尔浓度下增强钙稳定蛋白 2 与 RyR2 的结合,并且在使用高达 10 μM 的浓度时,在屏幕上无法与400多种受体,酶和离子通道相互作用。S107 对 CPVT-hiPSC-CMs 具有抗心律失常作用。10 μM S107 预孵育稳定了 Ryanodine 受体 2 的闭合状态,显著降低了 25% 的 CPVT-hiPSC-CMs 呈递的 DADs。在还原性谷胱甘肽和 NO 供体 NOC12 存在的情况下,S107 增加了 SR 囊泡中 FKBP12 与 RyR1 的结合,而在氧化性谷胱甘肽存在的情况下没有影响。S107 可以通过结合 RyR1 低亲和力位点逆转氧化还原活性物质对 SR Ca2+ 在骨骼肌中的释放的有害影响。