产品
编 号：F523904
分子式：C28H34N4O2
分子量：458.6
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结构图
CAS No: 926927-61-9
产品详情
生物活性：
Motolimod (VTX-2337;VTX-378) is a selective Toll-like receptor 8 (TLR8) agonist, with an EC50 of approximately 100 nM.
体内研究：
猴子皮下注射 Motolimod (1 或 10 mg/kg)，并在给药前、注射后 6、12、24 和 96 小时收集血浆。10 mg/kg Motolimod，IL-1β 的平均血浆水平从 0.5 pg/mL 的基线水平增加，在注射 6 小时后高达 9.12±2.7 ng/mL (p<0.05，t 检验) (10 mg/kg)。IL-18 的循环水平也从 ~1 pg/mL 的基线增加到 68.7±4.4 pg/mL (p<0.05，t 检验)。监测 IL-6 的水平，因为 IL-6 是响应 TLR8 激活而诱导的，但 IL-6 释放与 NLRP3 炎性体激活无关。此外，IFNγ 的血浆水平被评估为 NK 细胞活化对 Motolimod 处理的反应。
体外研究：
在测试的 TLR (TLR2、3、4、5、7、8 和 9) 中，Motolimod (VTX-2337) 选择性激活 TLR8。Motolimod 刺激 PBMC 中 TNFα (EC50=140±30 nM，基于 10 个供体) 和 IL-12 (EC50=120±30 nM，基于 10 个供体) 的产生。Motolimod 诱导 MIP-1β 的 EC50 值为 60 nM。
Motolimod (VTX-2337;VTX-378) is a selective Toll-like receptor 8 (TLR8) agonist, with an EC50 of approximately 100 nM.
体内研究：
猴子皮下注射 Motolimod (1 或 10 mg/kg)，并在给药前、注射后 6、12、24 和 96 小时收集血浆。10 mg/kg Motolimod，IL-1β 的平均血浆水平从 0.5 pg/mL 的基线水平增加，在注射 6 小时后高达 9.12±2.7 ng/mL (p<0.05，t 检验) (10 mg/kg)。IL-18 的循环水平也从 ~1 pg/mL 的基线增加到 68.7±4.4 pg/mL (p<0.05，t 检验)。监测 IL-6 的水平，因为 IL-6 是响应 TLR8 激活而诱导的，但 IL-6 释放与 NLRP3 炎性体激活无关。此外，IFNγ 的血浆水平被评估为 NK 细胞活化对 Motolimod 处理的反应。
体外研究：
在测试的 TLR (TLR2、3、4、5、7、8 和 9) 中，Motolimod (VTX-2337) 选择性激活 TLR8。Motolimod 刺激 PBMC 中 TNFα (EC50=140±30 nM，基于 10 个供体) 和 IL-12 (EC50=120±30 nM，基于 10 个供体) 的产生。Motolimod 诱导 MIP-1β 的 EC50 值为 60 nM。
产品资料
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