产品
编 号：F006137
分子式：C19H18N2O5S2
分子量：418.49
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分子量：418.49
产品类型
规格
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10mM*1mL in DMSO
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295
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648
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结构图
CAS No: 1014691-61-2
产品详情
生物活性：
GSK0660 is a potent antagonist of PPARβ and PPARδ, with IC50s of 155 nM for both isoforms.
体外研究：
GSK0660 是 PPARβ 和 PPARδ 的有效拮抗剂，IC50s 均为 155 nM，对 PPARα 和 PPARγ 几乎无活性，IC50s 均 >10 μM。GSK0660 拮抗 PPARβ/δ 活性为 100%，pIC50 为 6.8。GSK0660 (100 nM) 使 CPT1a (一种 PPARβ/δ 靶基因) 的表达低于基础处理水平约 50%，但对骨骼肌细胞中 PDK4 的表达没有影响，PDK4 也是一种 PPARβ/δ 靶基因。GSK0660 (0.5 μM) 降低 AMPK 和 eNOS 磷酸化水平，降低 BMP-2、Runx-2 mRNA 表达。GSK0660 (0.1和0.5 μM) 逆转了 bezafitate 诱导的 MC3T3-E1 细胞第 7 天 ALP 活性增强。GSK0660 (1 μM) 显著阻断 GW501516 介导的谷氨酸释放衰减，以及 GW501516 对 LPS 刺激 BV-2 细胞 ROS 生成的影响。GSK0660 显著降低了 GW501516 对 lps 诱导的 BV-2 细胞 gp91phox mRNA 表达的抑制作用。。
GSK0660 is a potent antagonist of PPARβ and PPARδ, with IC50s of 155 nM for both isoforms.
体外研究：
GSK0660 是 PPARβ 和 PPARδ 的有效拮抗剂，IC50s 均为 155 nM，对 PPARα 和 PPARγ 几乎无活性，IC50s 均 >10 μM。GSK0660 拮抗 PPARβ/δ 活性为 100%，pIC50 为 6.8。GSK0660 (100 nM) 使 CPT1a (一种 PPARβ/δ 靶基因) 的表达低于基础处理水平约 50%，但对骨骼肌细胞中 PDK4 的表达没有影响，PDK4 也是一种 PPARβ/δ 靶基因。GSK0660 (0.5 μM) 降低 AMPK 和 eNOS 磷酸化水平，降低 BMP-2、Runx-2 mRNA 表达。GSK0660 (0.1和0.5 μM) 逆转了 bezafitate 诱导的 MC3T3-E1 细胞第 7 天 ALP 活性增强。GSK0660 (1 μM) 显著阻断 GW501516 介导的谷氨酸释放衰减，以及 GW501516 对 LPS 刺激 BV-2 细胞 ROS 生成的影响。GSK0660 显著降低了 GW501516 对 lps 诱导的 BV-2 细胞 gp91phox mRNA 表达的抑制作用。。
产品资料
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