产品
编 号：F522843
分子式：C30H33N3O5S
分子量：547.67
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结构图
CAS No: 925701-46-8
产品详情
生物活性：
KU-60019 is an improved ATM kinase-specific inhibitor with IC50 of 6.3 nM.
体内研究：
尽管 PTEN 缺陷对照肿瘤的大小比 PTEN 野生型对照增加了 4 倍，但 KU-60019 处理的 PTEN 缺陷肿瘤显示出统计学上显著的生长放缓。这种生长抑制在实验开始时 (第 5-12 天) 在施用 KU-60019 后 (第 1-5 天) 尤为明显。
体外研究：
KU-60019 是 KU-55933 的改进类似物。KU-55933 在体外的 IC50 为 13 nM，Ki 为 2.2 nM，对使用一组 60 种蛋白激酶的 ATM 激酶具有高度特异性。KU-60019 是一种改进的 ATM 激酶抑制剂，IC50 为 6.3 nM，大约是 KU-55933 的一半。DNA-PKcs 和 ATR 的 IC50 值分别为 1.7 和 >10 μM，几乎比 ATM 高 270 倍和 1600 倍。KU-60019 在阻断人神经胶质瘤细胞中关键 ATM 靶标的辐射诱导磷酸化方面比 KU-55933 有效 10 倍。在人 U87 神经胶质瘤细胞中，KU-55933 在 10 μM 时完全抑制 p53 (S15) 的磷酸化，但在 3 μM 时没有，而 γ-H2AX 水平仅在 10 μM 照射后 1 小时部分降低。相比之下，3 μM KU-60019 完全抑制 p53 磷酸化，在 1 μM 时部分抑制。
KU-60019 is an improved ATM kinase-specific inhibitor with IC50 of 6.3 nM.
体内研究：
尽管 PTEN 缺陷对照肿瘤的大小比 PTEN 野生型对照增加了 4 倍，但 KU-60019 处理的 PTEN 缺陷肿瘤显示出统计学上显著的生长放缓。这种生长抑制在实验开始时 (第 5-12 天) 在施用 KU-60019 后 (第 1-5 天) 尤为明显。
体外研究：
KU-60019 是 KU-55933 的改进类似物。KU-55933 在体外的 IC50 为 13 nM，Ki 为 2.2 nM，对使用一组 60 种蛋白激酶的 ATM 激酶具有高度特异性。KU-60019 是一种改进的 ATM 激酶抑制剂，IC50 为 6.3 nM，大约是 KU-55933 的一半。DNA-PKcs 和 ATR 的 IC50 值分别为 1.7 和 >10 μM，几乎比 ATM 高 270 倍和 1600 倍。KU-60019 在阻断人神经胶质瘤细胞中关键 ATM 靶标的辐射诱导磷酸化方面比 KU-55933 有效 10 倍。在人 U87 神经胶质瘤细胞中，KU-55933 在 10 μM 时完全抑制 p53 (S15) 的磷酸化，但在 3 μM 时没有，而 γ-H2AX 水平仅在 10 μM 照射后 1 小时部分降低。相比之下，3 μM KU-60019 完全抑制 p53 磷酸化，在 1 μM 时部分抑制。
产品资料
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