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编 号:F522744
分子式:C25H23N7OS
分子量:469.56
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生物活性:
SRT 1720 is a selective activator of human SIRT1 with an EC1.5 of 0.16 μM, and shows less potent activities for SIRT2 and SIRT3 with EC1.5s of 37 μM and > 300 μM, respectively.

体内研究:
SRT 1720 (10、30、100 mg/kg,口服) 在 4 周后显著降低高胰岛素血症,使升高的胰岛素水平部分正常化,类似于罗格列酮处理。SRT 1720 处理可显著降低 Lepob/ob 小鼠的空腹血糖至接近正常水平。SRT 1720 能够保护小鼠免受饮食诱导的肥胖的负面影响,并通过 SIRT1 的下游靶标 (如 PGC1α 和 FOXO1) 与脂肪酸代谢适应和氧化代谢有关。SRT 1720 (50-100 mg/kg,口服) 在肺气肿发展过程中减轻弹性蛋白酶诱导的气腔扩大和肺功能损伤,并降低 WT 小鼠的动脉血氧饱和度。

体外研究:
即使在 SIRT1 不存在的情况下,SRT 1720 也能有效降低细胞中 p53 的乙酰化,这归因于抑制组蛋白乙酰转移酶 p300。
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