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编 号:F521918
分子式:C28H25ClF3N7O2
分子量:583.99
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生物活性:
Nilotinib monohydrochloride monohydrate is a second generation tyrosine kinase inhibitor (TKI), is significantly potent against BCR-ABL, and is active against many BCR-ABL mutants.

体内研究:
Nilotinib monohydrochloride monohydrate (口服灌胃,40 mg/kg,每天,4 周) 在具有 GIST 异种移植物的 BALB/cSLc-nu/nu 小鼠中显示出等效或更高的抗肿瘤作用。Nilotinib monohydrochloride monohydrate 对吲哚美辛诱导的小肠结肠炎大鼠模型的宏观和微观病理评分具有显著的愈合作用,并确保相当大的粘膜愈合,同时降低结肠中 PDGFR α 和 β 水平以及细胞凋亡评分。Animal Model:BALB/cSLc-nu/nu mice with GIST xenograft (GK1X, GK2X and GK3X)
Dosage:40 mg/kg
Administration:Oral gavage; daily; 4 weeks
Result:Inhibited tumor growth by 69.6% in GK1X, 85.3% in GK2X and 47.5% in GK3X xenograft line.

体外研究:
Nilotinib (AMN107) monohydrochloride monohydrate 是选择性 Abl 抑制剂,旨在以比伊马替尼更高的亲和力与 BCR-ABL 的 ATP 结合位点相互作用,同时比伊马替尼更有效(IC50Nilotinib monohydrochloride monohydrate 相关抗体:
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