产品
编 号：F521523
分子式：C19H20F3IN2O5S
分子量：572.34
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CAS No: 923032-37-5
产品详情
生物活性：
Refametinib (BAY 869766; RDEA119) is an orally available, potent, non-ATP-competitive, selective, allosteric MEK1/MEK2 inhibitor with IC50s of 19 nM and 47 nM, respectively.
体内研究：
Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效、非 ATP 竞争性、高度选择性的 MEK1/2 抑制剂，在人类肿瘤异种移植模型中具有活性，并且在动物的治疗暴露范围内具有良好的耐受性。
体外研究：
Refametinib（BAY 869766；RDEA119）选择性地直接结合 MEK1/2 酶中的变构袋。在酶抑制测定中，Refametinib 以非 ATP 竞争性方式有效抑制 MEK 活性（MEK1 IC50=19 nM，MEK2 IC50=47 nM），这是通过将 ATP 中的放射性磷酸盐掺入作为底物的 ERK 来确定的。通过不同组织来源和 BRAF 突变状态的几种人类癌细胞系中 ERK1/2 的磷酸化来测量，Refametinib 有效抑制 MEK 活性，EC50 值范围为 2.5 至 15.8 nM。 Refametinib 可抑制具有功能获得性 V600E BRAF 突变体的人类癌细胞系的锚定依赖性生长，GI50 值范围为 67 至 89 nM。相比之下，Refametinib 对野生型 BRAF 细胞系（A431 细胞）或带有 BRAF 突变 G464V 的 MDA-MB-231 细胞的生长抑制效力显着降低，显示固有激酶活性的增强最小（Refametinib 相关抗体:
Refametinib (BAY 869766; RDEA119) is an orally available, potent, non-ATP-competitive, selective, allosteric MEK1/MEK2 inhibitor with IC50s of 19 nM and 47 nM, respectively.
体内研究：
Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效、非 ATP 竞争性、高度选择性的 MEK1/2 抑制剂，在人类肿瘤异种移植模型中具有活性，并且在动物的治疗暴露范围内具有良好的耐受性。
体外研究：
Refametinib（BAY 869766；RDEA119）选择性地直接结合 MEK1/2 酶中的变构袋。在酶抑制测定中，Refametinib 以非 ATP 竞争性方式有效抑制 MEK 活性（MEK1 IC50=19 nM，MEK2 IC50=47 nM），这是通过将 ATP 中的放射性磷酸盐掺入作为底物的 ERK 来确定的。通过不同组织来源和 BRAF 突变状态的几种人类癌细胞系中 ERK1/2 的磷酸化来测量，Refametinib 有效抑制 MEK 活性，EC50 值范围为 2.5 至 15.8 nM。 Refametinib 可抑制具有功能获得性 V600E BRAF 突变体的人类癌细胞系的锚定依赖性生长，GI50 值范围为 67 至 89 nM。相比之下，Refametinib 对野生型 BRAF 细胞系（A431 细胞）或带有 BRAF 突变 G464V 的 MDA-MB-231 细胞的生长抑制效力显着降低，显示固有激酶活性的增强最小（Refametinib 相关抗体:
产品资料
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