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编 号:F521421
分子式:C13H18ClNO2
分子量:255.74
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
Hydroxybupropion is the major active metabolite of Bupropion. Hydroxybupropion is metabolized by CYP2B6. Bupropion is an atypical antidepressant and smoking-cessation agent. Hydroxybupropion inhibits norepinephrine uptake with an IC50 value of 1.7 μM. Hydroxybupropion is also a nACh receptor antagonist .

体内研究:
Hydroxybupropione 的血浆浓度大大超过母体药物的浓度,达到 Bupropion 浓度的 10 到 100 倍。Hydroxybupropione 显示出更强的抗丁苯那嗪活性 (表明在动物中具有抗抑郁活性) 并且具有比赤型和苏型代谢物更低的 LD50 值,这表明 Hydroxybupropione 是体内最重要的活性代谢物,具有抗抑郁活性。Hydroxybupropione 具有药理活性,可抑制去甲肾上腺素和多巴胺的摄取,拮抗尼古丁,并在啮齿类动物中表现出抗抑郁作用。
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