产品
编 号：F521311
分子式：C31H36Cl2N6
分子量：563.56
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CAS No: 922150-11-6
产品详情
生物活性：
SCH529074 is a potent and orally active p53 activator. SCH529074 binds specifically and conformation-dependently to p53 DBD ( DNA binding domain) with a Ki of 1-2 μM in a saturable manner. SCH529074 restores mutant p53 function and interrupts HDM2-mediated ubiquitination of wild Type p53. SCH529074 can be used for the study of non-small-cell lung carcinoma (NSCLC).
体内研究：
SCH529074 (口服给药；30 或 50 mg/kg；每日两次；4 周；从第 3 天开始至第 31 天) 在 50 和 30 mg/kg 剂量下分别导致肿瘤生长减少 79% 和 43%。肿瘤抑制程度与化合物在人 DLD-1 结直肠癌异种移植物中的血浆暴露相关 (30 mg/kg 时为 0.26-0.55 μM，50 mg/kg 时为 0.39-0.79 μM，最终给药后 2-12 小时)。Animal Model:Female nude mice, 5–7 weeks of age, received subcutaneous inoculation of DLD-1 human colorectal carcinoma cells
Dosage:30 or 50 mg/kg
Administration:Oral administration; twice daily; 4 weeks; started on day 3 until day 31
Result:Inhibited tumor growth
体外研究：
SCH529074 (2-4 μM；24 小时) 导致细胞活力显著降低，在 p53 突变细胞 (H157、H1975 和 H322) 中显著降低至 20-25%，在 p53 WT 细胞系 A549 中显著降低至 68% 4 μM。SCH 529074 (2 和 4 μM) 诱导 NSCLC 细胞 (H157、A549、HCT116 和 HCT116 p53-/-) 在与低浓度 (2 μM) 处理后的对照细胞相比，G0/G1 期 (59%；72%；66%；和 57%)。SCH 529074 (2-4 μM；24 小时) 在 H1975 细胞中以 2 μM 诱导早期和晚期凋亡率。在 H157 细胞中，SCH 529074 处理诱导早期和晚期细胞凋亡。同样，在 A549 细胞中，2 和 4 μM 的 SCH 529074 会显著增加早期和晚期细胞凋亡。与此相符，在结肠癌细胞中，在 HCT116 细胞中，4 μM 的 SCH 529074 可显著诱导早期和晚期细胞凋亡，4 μM 的 SCH 529074 可显著诱导 HCT116 p53 的早期细胞凋亡-/- 细胞。SCH 529074 (2-6 μM；24 小时) 将癌细胞系中 PUMA 和 p21 的蛋白质水平提高至 4 或 6 μM，无论他们的 p53 状态。
SCH529074 is a potent and orally active p53 activator. SCH529074 binds specifically and conformation-dependently to p53 DBD ( DNA binding domain) with a Ki of 1-2 μM in a saturable manner. SCH529074 restores mutant p53 function and interrupts HDM2-mediated ubiquitination of wild Type p53. SCH529074 can be used for the study of non-small-cell lung carcinoma (NSCLC).
体内研究：
SCH529074 (口服给药；30 或 50 mg/kg；每日两次；4 周；从第 3 天开始至第 31 天) 在 50 和 30 mg/kg 剂量下分别导致肿瘤生长减少 79% 和 43%。肿瘤抑制程度与化合物在人 DLD-1 结直肠癌异种移植物中的血浆暴露相关 (30 mg/kg 时为 0.26-0.55 μM，50 mg/kg 时为 0.39-0.79 μM，最终给药后 2-12 小时)。Animal Model:Female nude mice, 5–7 weeks of age, received subcutaneous inoculation of DLD-1 human colorectal carcinoma cells
Dosage:30 or 50 mg/kg
Administration:Oral administration; twice daily; 4 weeks; started on day 3 until day 31
Result:Inhibited tumor growth
体外研究：
SCH529074 (2-4 μM；24 小时) 导致细胞活力显著降低，在 p53 突变细胞 (H157、H1975 和 H322) 中显著降低至 20-25%，在 p53 WT 细胞系 A549 中显著降低至 68% 4 μM。SCH 529074 (2 和 4 μM) 诱导 NSCLC 细胞 (H157、A549、HCT116 和 HCT116 p53-/-) 在与低浓度 (2 μM) 处理后的对照细胞相比，G0/G1 期 (59%；72%；66%；和 57%)。SCH 529074 (2-4 μM；24 小时) 在 H1975 细胞中以 2 μM 诱导早期和晚期凋亡率。在 H157 细胞中，SCH 529074 处理诱导早期和晚期细胞凋亡。同样，在 A549 细胞中，2 和 4 μM 的 SCH 529074 会显著增加早期和晚期细胞凋亡。与此相符，在结肠癌细胞中，在 HCT116 细胞中，4 μM 的 SCH 529074 可显著诱导早期和晚期细胞凋亡，4 μM 的 SCH 529074 可显著诱导 HCT116 p53 的早期细胞凋亡-/- 细胞。SCH 529074 (2-6 μM；24 小时) 将癌细胞系中 PUMA 和 p21 的蛋白质水平提高至 4 或 6 μM，无论他们的 p53 状态。
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