产品
编 号：F520943
分子式：C17H12Cl2N6O4
分子量：435.22
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结构图
CAS No: 920509-32-6
产品详情
生物活性：
Resmetirom (MGL-3196) is a highly selective thyroid hormone receptor β (THR-β) agonist with an EC50 value of 0.21 μM.
体内研究：
Resmetirom (MGL-3196) 在大鼠中表现出良好的暴露和合理的口服生物利用度。分布容积和清除率都很低。给 DIO 小鼠口服 Resmetirom (MGL-3196) 混悬剂后，观察到暴露剂量按比例增加。在用 Resmetirom (MGL-3196) 处理的动物中，胆固醇和肝脏大小，继发于肝脏 TG 的降低。Resmetirom (MGL-3196) 处理的动物对骨密度 (BMD) 或心脏或肾脏大小没有影响。
体外研究：
Resmetirom (MGL-3196) 对 THR-β (EC50=0.21 μM) 的选择性是 THR-α (EC50=3.74 μM) 的 28 倍化验。Resmetirom (MGL-3196) 显示 IC20 大约为 30 μM，用于阻断 hERG 通道。CYP3A4/5 和 CYP2C19 的 IC50 > 50 μM，对 CYP2C9 的抑制作用很弱 (大约 22 μM)。
Resmetirom (MGL-3196) is a highly selective thyroid hormone receptor β (THR-β) agonist with an EC50 value of 0.21 μM.
体内研究：
Resmetirom (MGL-3196) 在大鼠中表现出良好的暴露和合理的口服生物利用度。分布容积和清除率都很低。给 DIO 小鼠口服 Resmetirom (MGL-3196) 混悬剂后，观察到暴露剂量按比例增加。在用 Resmetirom (MGL-3196) 处理的动物中，胆固醇和肝脏大小，继发于肝脏 TG 的降低。Resmetirom (MGL-3196) 处理的动物对骨密度 (BMD) 或心脏或肾脏大小没有影响。
体外研究：
Resmetirom (MGL-3196) 对 THR-β (EC50=0.21 μM) 的选择性是 THR-α (EC50=3.74 μM) 的 28 倍化验。Resmetirom (MGL-3196) 显示 IC20 大约为 30 μM，用于阻断 hERG 通道。CYP3A4/5 和 CYP2C19 的 IC50 > 50 μM，对 CYP2C9 的抑制作用很弱 (大约 22 μM)。
产品资料
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