产品
编 号：F520786
分子式：C21H21Cl2NO5
分子量：438.3
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结构图
CAS No: 920113-03-7
产品详情
生物活性：
Riviciclib hydrochloride (P276-00) is a potent cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitor, which inhibits CDK9-cyclinT1, CDK4-cyclin D1, and CDK1-cyclinB with IC50s of 20 nM, 63 nM, and 79 nM, respectively.Riviciclib hydrochloride (P276-00) shows antitumor activity on cisplatin-resistant cells.
体内研究：
Riviciclib hydrochloride (腹腔给药；每天 35 kg/mg，持续 10 天，在严重联合免疫缺陷小鼠的人异种移植模型中) 对人结肠癌 HCT-116 异种移植物的生长有显著抑制作用。 Riviciclib hydrochloride (通过腹腔注射；给药；50 mg/kg 每天一次；30 mg/kg 每天两次，共 18 次处理，在严重联合免疫缺陷小鼠的人异种移植模型中) 显著抑制生长。Animal Model:Human xenograft mode with HCT-116 tumor model (severe combined immunodeficient mice)
Dosage:35 mg/kg
Administration:Administered i.p.; daily for 10 days
Result:Given 35 mg/kg showed significant inhibition in the growth.
Animal Model:Human xenograft model with H-460 tumor xenograft (severe combined immunodeficient mice)
Dosage:50 mg/kg; 30 mg/kg
Administration:Administered i.p.; 50 mg/kg once daily for 20 days; Administered i.p.; 30 mg/kg twice daily for 18 treatments
Result:Given 50 mg/kg and 30 mg/kg twice daily significantly inhibited growth.
体外研究：
Riviciclib hydrochloride (1.5-5 μM；72 小时) 在早幼粒细胞白血病细胞的 G1 期和 G2 期未检测到细胞，在同步的人非小细胞肺癌 (H-460) 和人正常肺成纤维细胞 (WI) 中 G1 期细胞停滞-38) 细胞。 Riviciclib hydrochloride (3-24 小时；1.5 μM) 降低 H-460 细胞中的细胞周期蛋白 D1、Cdk4 和 Rb 水平。Ser780 处的 Rb (视网膜母细胞瘤) 磷酸化在 3 h 时降低。 Riviciclib hydrochloride 在结肠癌、骨肉瘤、宫颈癌和膀胱癌细胞等人类癌细胞系中表现出活性。
Riviciclib hydrochloride (P276-00) is a potent cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitor, which inhibits CDK9-cyclinT1, CDK4-cyclin D1, and CDK1-cyclinB with IC50s of 20 nM, 63 nM, and 79 nM, respectively.Riviciclib hydrochloride (P276-00) shows antitumor activity on cisplatin-resistant cells.
体内研究：
Riviciclib hydrochloride (腹腔给药；每天 35 kg/mg，持续 10 天，在严重联合免疫缺陷小鼠的人异种移植模型中) 对人结肠癌 HCT-116 异种移植物的生长有显著抑制作用。 Riviciclib hydrochloride (通过腹腔注射；给药；50 mg/kg 每天一次；30 mg/kg 每天两次，共 18 次处理，在严重联合免疫缺陷小鼠的人异种移植模型中) 显著抑制生长。Animal Model:Human xenograft mode with HCT-116 tumor model (severe combined immunodeficient mice)
Dosage:35 mg/kg
Administration:Administered i.p.; daily for 10 days
Result:Given 35 mg/kg showed significant inhibition in the growth.
Animal Model:Human xenograft model with H-460 tumor xenograft (severe combined immunodeficient mice)
Dosage:50 mg/kg; 30 mg/kg
Administration:Administered i.p.; 50 mg/kg once daily for 20 days; Administered i.p.; 30 mg/kg twice daily for 18 treatments
Result:Given 50 mg/kg and 30 mg/kg twice daily significantly inhibited growth.
体外研究：
Riviciclib hydrochloride (1.5-5 μM；72 小时) 在早幼粒细胞白血病细胞的 G1 期和 G2 期未检测到细胞，在同步的人非小细胞肺癌 (H-460) 和人正常肺成纤维细胞 (WI) 中 G1 期细胞停滞-38) 细胞。 Riviciclib hydrochloride (3-24 小时；1.5 μM) 降低 H-460 细胞中的细胞周期蛋白 D1、Cdk4 和 Rb 水平。Ser780 处的 Rb (视网膜母细胞瘤) 磷酸化在 3 h 时降低。 Riviciclib hydrochloride 在结肠癌、骨肉瘤、宫颈癌和膀胱癌细胞等人类癌细胞系中表现出活性。
产品资料
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