产品
编 号：F518637
分子式：C18H19F3N2O4S2
分子量：448.48
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CAS No: 915759-45-4
产品详情
生物活性：
WAY 316606 is an inhibitor of the secreted protein sFRP-1, an endogenous antagonist of the secreted glycoprotein Wnt. The affinity of WAY-316606 for sFRP-1 is determined using the FP binding assay with IC50 of 0.5 μM.
体内研究：
WAY-316606 在新生小鼠颅盖骨测定中进行测试时可增加骨形成。WAY-316606 以剂量依赖的方式增加总骨面积高达 60%，EC50 约为 1 nM。WAY-316606 具有良好的水溶性，对细胞色素 p450 同工酶 (3A4、2D6、2C9) 的抑制作用为中度至低度，在大鼠和人肝微粒体中具有良好的稳定性 (每个物种的 t1/2>60 分钟)。在雌性 Sprague-Dawley 大鼠中，WAY-316606 在单次静脉推注剂量 (2 mg/kg) 后表现出高血浆清除率 (77 mL/min/kg，大于肝血流量)，这导致药物暴露迅速下降在血浆中，尽管给药途径。
体外研究：
WAY-316606 对 U2-OS 细胞 Wnt-荧光素酶活性的 EC50 为 0.65 μM。WAY-316606 结合分泌型卷曲相关蛋白 (sFRP)-1 抑制剂，KD 为 0.08 μM，抑制 sFRP-1 的 EC50 为 0.65 μM。WAY-316606 也与 sFRP-2 结合，尽管强度比 1 μM 的 KD 弱 10 多倍。使用以竞争结合形式使用荧光探针化合物和纯化的人 sFRP-1 蛋白的荧光偏振结合测定，WAY-316606 的 IC50 为 0.5 μM。
WAY 316606 is an inhibitor of the secreted protein sFRP-1, an endogenous antagonist of the secreted glycoprotein Wnt. The affinity of WAY-316606 for sFRP-1 is determined using the FP binding assay with IC50 of 0.5 μM.
体内研究：
WAY-316606 在新生小鼠颅盖骨测定中进行测试时可增加骨形成。WAY-316606 以剂量依赖的方式增加总骨面积高达 60%，EC50 约为 1 nM。WAY-316606 具有良好的水溶性，对细胞色素 p450 同工酶 (3A4、2D6、2C9) 的抑制作用为中度至低度，在大鼠和人肝微粒体中具有良好的稳定性 (每个物种的 t1/2>60 分钟)。在雌性 Sprague-Dawley 大鼠中，WAY-316606 在单次静脉推注剂量 (2 mg/kg) 后表现出高血浆清除率 (77 mL/min/kg，大于肝血流量)，这导致药物暴露迅速下降在血浆中，尽管给药途径。
体外研究：
WAY-316606 对 U2-OS 细胞 Wnt-荧光素酶活性的 EC50 为 0.65 μM。WAY-316606 结合分泌型卷曲相关蛋白 (sFRP)-1 抑制剂，KD 为 0.08 μM，抑制 sFRP-1 的 EC50 为 0.65 μM。WAY-316606 也与 sFRP-2 结合，尽管强度比 1 μM 的 KD 弱 10 多倍。使用以竞争结合形式使用荧光探针化合物和纯化的人 sFRP-1 蛋白的荧光偏振结合测定，WAY-316606 的 IC50 为 0.5 μM。
产品资料
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