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编 号:F518386
分子式:C32H33N3O7S
分子量:603.69
产品类型
结构图
CAS No: 915191-42-3
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产品详情
生物活性:
MF498 is a selective and orally active E prostanoid Receptor 4 (EP4) antagonist with a Ki value of 0.7 nM. MF498 can be used in the research of inflammation, such as rheumatoid and osteoarthritis.
体内研究:
MF498 (0-20 mg/kg,口服) 抑制佐剂性关节炎 (AIA) 大鼠的爪肿胀。MF498 (0-30 mg/kg,口服) 减轻豚鼠中 EP4 激动剂 (L-902688) 诱导的痛觉过敏。MF498 (20 mg/kg,口服) 显示出 100% 的生物利用度,给药后 6 小时的血浆浓度为 1.2 μM。Animal Model:Rats with adjuvant-induced arthritis (AIA)
Dosage:0, 0.008, 0.04, 0.2, 2, 20 mg/kg
Administration:Oral administration (p.o.)
Result:Showed anti-inflammatory effect in both the primary and secondary paw.
体外研究:
MF498(0.01 nM-10 μM,30 分钟) 抑制 PGE2 刺激的 cAMP 积累,在存在和不存在 10% 血清的情况下,IC50 值分别为 1.7 和 17 nM .MF498 0.01 和 0.1 μM,30 分钟) 抑制大鼠 VSMC 中 FBS 和 PDGF-BB 诱导的 VSMC 增殖。MF498 (0.1 μM,30 分钟) 降低大鼠 VSMC 中 PDGF 诱导的细胞周期蛋白 D1 和 PCNA 表达。MF498 (0.1 μM,30 分钟) 抑制 PDGF-BB 诱导的迁移。