产品
编 号：F518342
分子式：C21H16F4N4O2S
分子量：464.44
分子式：C21H16F4N4O2S
分子量：464.44
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
792
In-stock
5mg
720
In-stock
10mg
1114
In-stock
50mg
2840
In-stock
100mg
4160
In-stock
200mg
6000
In-stock
结构图
CAS No: 915087-33-1
产品详情
生物活性：
Enzalutamide (MDV3100) is an androgen receptor (AR) antagonist with an IC50 of 36 nM in LNCaP prostate cells. Enzalutamide is an autophagy activator.
体内研究：
Enzalutamide (MDV3100) 以 10 mg/kg 的剂量诱导携带 LNCaP/AR 异种移植物的阉割雄性小鼠的肿瘤显著消退。 Enzalutamide 在静脉和口服剂量为 0.5-5 mg/kg 时表现出与剂量无关的药代动力学。
体外研究：
在抗去势 LNCaP/AR 细胞中与 16β-[18F]fluoro-5α-DHT (18-FDHT) 的竞争试验中，Enzalutamide (MDV3100) 对 AR 的亲和力高于 ICI 176334 (AR-过度表达)。而 Enzalutamide 对 LNCaP/AR 前列腺细胞没有显示出激动作用。Enzalutamide 与亲本 LNCaP 细胞中的合成雄激素 R1881 结合，拮抗前列腺特异性抗原 (PSA) 和跨膜丝氨酸蛋白酶 2 (TMPRSS2) 的诱导。Enzalutamide 抑制突变 AR 蛋白 (W741C，Trp741 突变为 Cys) 的转录活性。 Enzalutamide 还可以防止配体-受体复合物的核转位和共激活因子募集。
Enzalutamide (MDV3100) is an androgen receptor (AR) antagonist with an IC50 of 36 nM in LNCaP prostate cells. Enzalutamide is an autophagy activator.
体内研究：
Enzalutamide (MDV3100) 以 10 mg/kg 的剂量诱导携带 LNCaP/AR 异种移植物的阉割雄性小鼠的肿瘤显著消退。 Enzalutamide 在静脉和口服剂量为 0.5-5 mg/kg 时表现出与剂量无关的药代动力学。
体外研究：
在抗去势 LNCaP/AR 细胞中与 16β-[18F]fluoro-5α-DHT (18-FDHT) 的竞争试验中，Enzalutamide (MDV3100) 对 AR 的亲和力高于 ICI 176334 (AR-过度表达)。而 Enzalutamide 对 LNCaP/AR 前列腺细胞没有显示出激动作用。Enzalutamide 与亲本 LNCaP 细胞中的合成雄激素 R1881 结合，拮抗前列腺特异性抗原 (PSA) 和跨膜丝氨酸蛋白酶 2 (TMPRSS2) 的诱导。Enzalutamide 抑制突变 AR 蛋白 (W741C，Trp741 突变为 Cys) 的转录活性。 Enzalutamide 还可以防止配体-受体复合物的核转位和共激活因子募集。
产品资料
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