产品
编 号：F516686
分子式：C13H18Cl2N4O
分子量：317.21
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结构图
CAS No: 912445-05-7
产品详情
生物活性：
Veliparib (dihydrochloride) is a potent inhibitor of?PARP1?and?PARP2?with?Kis?of 5.2 nM and 2.9 nM in cell-free assays, respectively.
体内研究：
Veliparib在小鼠、SD大鼠、比格犬和食蟹猴口服给药后的口服生物利用度为 56%-92%。Veliparib (25 mg/kg，ip) 可以改善 NCI-H460 异种移植模型中的肿瘤生长延迟。结合放疗，veliparib 可减少肿瘤血管形成。在 A375 和 Colo829 异种移植模型中，Veliparib 以 3 和 12.5 mg/kg 的剂量将肿瘤内 PAR 水平降低 95% 以上，并且这种抑制可以随着时间的推移而维持。
体外研究：
Veliparib 对 SIRT2 (>5 μM)没有活性。Veliparib 抑制 C41 细胞中的 PARP 活性，EC50 为 2 nM。Veliparib 可以降低受照射和未受照射的 H460 细胞中的 PAR 水平。Veliparib 通过抑制 H460 细胞中的 PARP-1 降低克隆形成存活并抑制 DNA 修复。与放疗联合使用时，Veliparib 可增加 H460 细胞的凋亡和自噬。Veliparib 抑制 H1299、DU145 和 22RV1 细胞中的 PARP 活性，并且抑制与 p53 功能无关。Veliparib (10 μM) 在克隆形成的 H1299 细胞中将存活分数 (SF) 抑制 43%。Veliparib 在含氧 H1299 细胞中表现出有效的放射敏感性。Veliparib 可以减弱 H1299、DU145 和 22RV1等低氧照射细胞的 SF。
Veliparib (dihydrochloride) is a potent inhibitor of?PARP1?and?PARP2?with?Kis?of 5.2 nM and 2.9 nM in cell-free assays, respectively.
体内研究：
Veliparib在小鼠、SD大鼠、比格犬和食蟹猴口服给药后的口服生物利用度为 56%-92%。Veliparib (25 mg/kg，ip) 可以改善 NCI-H460 异种移植模型中的肿瘤生长延迟。结合放疗，veliparib 可减少肿瘤血管形成。在 A375 和 Colo829 异种移植模型中，Veliparib 以 3 和 12.5 mg/kg 的剂量将肿瘤内 PAR 水平降低 95% 以上，并且这种抑制可以随着时间的推移而维持。
体外研究：
Veliparib 对 SIRT2 (>5 μM)没有活性。Veliparib 抑制 C41 细胞中的 PARP 活性，EC50 为 2 nM。Veliparib 可以降低受照射和未受照射的 H460 细胞中的 PAR 水平。Veliparib 通过抑制 H460 细胞中的 PARP-1 降低克隆形成存活并抑制 DNA 修复。与放疗联合使用时，Veliparib 可增加 H460 细胞的凋亡和自噬。Veliparib 抑制 H1299、DU145 和 22RV1 细胞中的 PARP 活性，并且抑制与 p53 功能无关。Veliparib (10 μM) 在克隆形成的 H1299 细胞中将存活分数 (SF) 抑制 43%。Veliparib 在含氧 H1299 细胞中表现出有效的放射敏感性。Veliparib 可以减弱 H1299、DU145 和 22RV1等低氧照射细胞的 SF。
产品资料
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