产品
编 号：F516679
分子式：C13H16N4O
分子量：244.29
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结构图
CAS No: 912444-00-9
产品详情
生物活性：
Veliparib (ABT-888) is a potent PARP inhibitor, inhibiting PARP1 and PARP2 with Kis of 5.2 and 2.9 nM, respectively.
体内研究：
Veliparib (ABT-888) 是一种有效的 PARP 抑制剂，具有良好的口服生物利用度，可在同源和异种移植肿瘤模型中穿过血脑屏障。在 MDA-MB-231 异种移植肿瘤模型中，与任一抑制剂单独使用相比，联合处理 (AG014699/PF-02341066 和 Veliparib (ABT-888)/Foretinib) 显著减少了肿瘤生长。
体外研究：
Veliparib (ABT-888) 还针对 SIRT2 进行了测试，SIRT2 是一种也使用 NAD+ 进行催化的酶，发现它没有活性 (>5，000 nM)。Veliparib 的受体概况在一组 74 种受体结合试验中确定，浓度为 10 μM。Veliparib 在人 H1 (61%)、人 5-HT1A (91%) 和人 5 中以 50% 或更高的比例取代对照特异性结合-仅 HT7 (84%) 。这三种受体的 IC50 分别为 5.3、1.5 和 1.2 μM。当用 60 μM Veliparib (ABT-888) 处理时，c-Met 敲低细胞显示 4.2-(shMet-A；95% CI=4-4.5) 或 4.6 倍 (shMet-B；95% CI=4.4-4.8) 生长抑制) 。当用 38 μM Veliparib 处理时，c-Met 敲低细胞表现出 2-(shMet-A；95% CI=1.5-2.5) 或 1.9 倍 (shMet-B；95% CI=1.3-2.5) 生长抑制。在 HaCaT 细胞中，在 Veliparib (ABT-888) 处理后 6 小时，细胞活力在 1，000 μM 硫芥 (SM) 暴露下显著增加，而 Veliparib 在 100 μM SM 暴露下不保护细胞活力。此外，添加 Veliparib 不再显示 SM 暴露后 24 小时的保护作用。
Veliparib (ABT-888) is a potent PARP inhibitor, inhibiting PARP1 and PARP2 with Kis of 5.2 and 2.9 nM, respectively.
体内研究：
Veliparib (ABT-888) 是一种有效的 PARP 抑制剂，具有良好的口服生物利用度，可在同源和异种移植肿瘤模型中穿过血脑屏障。在 MDA-MB-231 异种移植肿瘤模型中，与任一抑制剂单独使用相比，联合处理 (AG014699/PF-02341066 和 Veliparib (ABT-888)/Foretinib) 显著减少了肿瘤生长。
体外研究：
Veliparib (ABT-888) 还针对 SIRT2 进行了测试，SIRT2 是一种也使用 NAD+ 进行催化的酶，发现它没有活性 (>5，000 nM)。Veliparib 的受体概况在一组 74 种受体结合试验中确定，浓度为 10 μM。Veliparib 在人 H1 (61%)、人 5-HT1A (91%) 和人 5 中以 50% 或更高的比例取代对照特异性结合-仅 HT7 (84%) 。这三种受体的 IC50 分别为 5.3、1.5 和 1.2 μM。当用 60 μM Veliparib (ABT-888) 处理时，c-Met 敲低细胞显示 4.2-(shMet-A；95% CI=4-4.5) 或 4.6 倍 (shMet-B；95% CI=4.4-4.8) 生长抑制) 。当用 38 μM Veliparib 处理时，c-Met 敲低细胞表现出 2-(shMet-A；95% CI=1.5-2.5) 或 1.9 倍 (shMet-B；95% CI=1.3-2.5) 生长抑制。在 HaCaT 细胞中，在 Veliparib (ABT-888) 处理后 6 小时，细胞活力在 1，000 μM 硫芥 (SM) 暴露下显著增加，而 Veliparib 在 100 μM SM 暴露下不保护细胞活力。此外，添加 Veliparib 不再显示 SM 暴露后 24 小时的保护作用。
产品资料
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