产品
编 号：F515923
分子式：C23H21N5O3S
分子量：447.51
分子式：C23H21N5O3S
分子量：447.51
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
2mg
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
50mg
询价
询价
100mg
询价
询价
结构图
CAS No: 910462-43-0
产品详情
生物活性：
Domatinostat (4SC-202 free base) is a selective class I HDAC inhibitor with IC50 of 1.20 μM, 1.12 μM, and 0.57 μM for HDAC1, HDAC2, and HDAC3, respectively. It also displays inhibitory activity against Lysine specific demethylase 1 (LSD1).
体内研究：
Domatinostat (p.o.) 抑制 HT-29 裸鼠异种移植物生长，与奥沙利铂联用时活性进一步增强。
体外研究：
Domatinostat 显著降低所有上皮和间充质 UC 细胞系的增殖 (IC50 0.15-0.51 μM)，抑制克隆生长并诱导 caspase 活性。Domatinostat 在 CRC 细胞中引起细胞凋亡激活，而 caspase 抑制剂 (z-VAD-CHO 和 z-DVED-CHO) 显著减轻 Domatinostat 在 CRC 细胞中发挥的细胞毒性。同时，Domatinostat 在 CRC 细胞中诱导显著的 G2-M 停滞。进一步的研究表明，AKT 激活可能是 Domatinostat 的重要耐药因素。Domatinostat诱导的细胞毒性随着血清饥饿、AKT 抑制 (通过哌立福辛或 MK-2206) 或 AKT1-shRNA 敲低在 CRC 细胞中显著增强。另一方面，组成型活性 AKT1 (CA-AKT1) 的外源性表达降低了 HT-29 细胞中 Domatinostat 的敏感性。值得注意的是，低浓度的 Domatinostat 可增强奥沙利铂诱导的体外抗 CRC 活性。Domatinostat 诱导针对已建立的 HCC 细胞系 (HepG2、HepB3、SMMC-7721) 和患者来源的原代 HCC 细胞的有效细胞毒性和增殖抑制活性。Domatinostat 诱导细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 激活，使其易位至线粒体并与 Cyp-D 物理结合。
Domatinostat (4SC-202 free base) is a selective class I HDAC inhibitor with IC50 of 1.20 μM, 1.12 μM, and 0.57 μM for HDAC1, HDAC2, and HDAC3, respectively. It also displays inhibitory activity against Lysine specific demethylase 1 (LSD1).
体内研究：
Domatinostat (p.o.) 抑制 HT-29 裸鼠异种移植物生长，与奥沙利铂联用时活性进一步增强。
体外研究：
Domatinostat 显著降低所有上皮和间充质 UC 细胞系的增殖 (IC50 0.15-0.51 μM)，抑制克隆生长并诱导 caspase 活性。Domatinostat 在 CRC 细胞中引起细胞凋亡激活，而 caspase 抑制剂 (z-VAD-CHO 和 z-DVED-CHO) 显著减轻 Domatinostat 在 CRC 细胞中发挥的细胞毒性。同时，Domatinostat 在 CRC 细胞中诱导显著的 G2-M 停滞。进一步的研究表明，AKT 激活可能是 Domatinostat 的重要耐药因素。Domatinostat诱导的细胞毒性随着血清饥饿、AKT 抑制 (通过哌立福辛或 MK-2206) 或 AKT1-shRNA 敲低在 CRC 细胞中显著增强。另一方面，组成型活性 AKT1 (CA-AKT1) 的外源性表达降低了 HT-29 细胞中 Domatinostat 的敏感性。值得注意的是，低浓度的 Domatinostat 可增强奥沙利铂诱导的体外抗 CRC 活性。Domatinostat 诱导针对已建立的 HCC 细胞系 (HepG2、HepB3、SMMC-7721) 和患者来源的原代 HCC 细胞的有效细胞毒性和增殖抑制活性。Domatinostat 诱导细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 激活，使其易位至线粒体并与 Cyp-D 物理结合。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备