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编 号:F515775
分子式:C15H27N7O8
分子量:433.42
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生物活性:
Arg-Gly-Asp-Ser is an integrin binding sequence that inhibits integrin receptor function. Arg-Gly-Asp-Ser directly and specifically bind pro-caspase-8, pro-caspase-9 and pro-caspase-3, while it does not bind pro-caspase-1.

体内研究:
Arg-Gly-Asp-Ser (2.5 或 5 mg/kg,LPS 前 1 小时) 显著抑制 LPS 后 4 小时 BAL 液中 LPS 诱导的 MMP-9 活性。Arg-Gly-Asp-Ser (1、2.5 或 5 mg/kg,腹腔注射) 在 LPS 前 1 小时给药,抑制 LPS 诱导的 BAL 液中 TNF-α 和 MIP-2 水平在 LPS 后 4 小时增加。 Arg-Gly-Asp-Ser 肽可显著降低肿瘤坏死因子 (TNF)-α 和巨噬细胞炎症蛋白 (MIP)-2 的产生,并降低髓过氧化物酶 (MPO) 和 NF-κB 活性。

体外研究:
Arg-Gly-Asp-Ser 修饰的表面导致 αvβ3 整合素的上调。附着在 Arg-Gly-Asp-Ser 处理的膜上完全消除了星形孢菌素、Ca2+·Pi 离子对和硝普钠诱导的细胞凋亡。当磷脂酰肌醇 3-激酶途径的活性受到抑制时,Arg-Gly-Asp-Ser 依赖性细胞凋亡抗性被消除。 Arg-Gly-Asp-Ser 与存活蛋白以及 procaspase-3、-8 和-9 相互作用。Arg-Gly-Asp-Ser -peptide 与生存素的结合被发现是特异性的,具有高亲和力 (Kd 27.5 μM) 并且位于生存素的 C 末端。Arg-Gly-Asp-Ser -survivin 相互作用似乎发挥了关键作用,因为 Arg-Gly-Asp-Ser 在具有特定 siRNA 的生存素剥夺细胞中失去了抗有丝分裂作用。
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