产品
编 号：F514302
分子式：C23H31Cl2N7O
分子量：492.44
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结构图
CAS No: 906805-42-3
产品详情
生物活性：
SCH 546738 is a potent, orally active and non-competitive CXCR3 antagonist, the affinity constant (Ki) of SCH 546738 binding to human CXCR3 receptor is determined to be 0.4 nM in multiple experiments.
体内研究：
SCH 546738 对猴、狗、小鼠和大鼠 [125I]hCXCL10 与 CXCR3 的结合具有较强的跨种活性，IC50 分别为 1.3、6.4、5.9 和 4.2 nM。SCH 546738 是一种选择性和有效的 CXCR3 拮抗剂，在体内研究中具有良好的PK 。
体外研究：
SCH 546738 与人 CXCR3 受体结合的亲和力通过竞争结合分析确定，使用 35S 放射性标记的 SCH 535390 (CXCR3 化合物系列的磺胺类似物，Kd 为0.6 nM) 作为有竞争力的示踪剂。此外，SCH 546738 以非竞争性方式取代人类 CXCR3 中放射性标记的 CXCL10 和 CXCL11，IC50 范围为 0.8 至 2.2 nM。SCH 546738 在人活化的 T 细胞中有效且特异性地抑制 CXCR3 介导的趋化性，IC90 约为 10 nM。
SCH 546738 is a potent, orally active and non-competitive CXCR3 antagonist, the affinity constant (Ki) of SCH 546738 binding to human CXCR3 receptor is determined to be 0.4 nM in multiple experiments.
体内研究：
SCH 546738 对猴、狗、小鼠和大鼠 [125I]hCXCL10 与 CXCR3 的结合具有较强的跨种活性，IC50 分别为 1.3、6.4、5.9 和 4.2 nM。SCH 546738 是一种选择性和有效的 CXCR3 拮抗剂，在体内研究中具有良好的PK 。
体外研究：
SCH 546738 与人 CXCR3 受体结合的亲和力通过竞争结合分析确定，使用 35S 放射性标记的 SCH 535390 (CXCR3 化合物系列的磺胺类似物，Kd 为0.6 nM) 作为有竞争力的示踪剂。此外，SCH 546738 以非竞争性方式取代人类 CXCR3 中放射性标记的 CXCL10 和 CXCL11，IC50 范围为 0.8 至 2.2 nM。SCH 546738 在人活化的 T 细胞中有效且特异性地抑制 CXCR3 介导的趋化性，IC90 约为 10 nM。
产品资料
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