产品
编 号：F513879
分子式：C23H19N3O2
分子量：369.42
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CAS No: 905854-02-6
产品详情
生物活性：
Tivantinib is a highly selective c-Met tyrosine kinase inhibitor with a Ki of 355 nM.
体内研究：
在药理学上，Tivantinib (arq197)强烈抑制人结肠异种移植肿瘤(HT29)中c-Met的磷酸化，通过单次口服200mg /kg Tivantinib 24小时后c-Met自磷酸化的显著降低来评估。同样剂量的小鼠表明，肿瘤异种移植物暴露于持续的血浆水平的Tivantinib，与观察到的c-Met磷酸化的药理学抑制和c-Met携带癌细胞系增殖的抑制一致。测定了Cmax为5.73 μg/mL (13 μM)，浓度-时间曲线下面积为12.1 μg/mL h, t1/2为2.4 h。给药10小时后，Tivantinib的血浆水平为1.3 μM，是Tivantinib对c-Met的生化抑制常数的3倍。
体外研究：
Tivantinib (ARQ 197) 在无细胞和基于细胞的测定中选择性抑制 c-Met 活性。用 Tivantinib 处理的表达 c-Met 的癌细胞系表现出剂量依赖性增殖能力丧失或半胱天冬酶依赖性细胞凋亡，这与配体依赖性 c-Met 活性或组成型活性 c-Met 呈正相关。为了检查 Tivantinib 的生化抑制模式，在基于过滤垫的测定中使用重组人 c-Met 进行动力学分析。ATP的Km为50.5±2.2 μM，与ATP的Km值相近。在这些动力学研究中，Tivantinib 抑制人重组 c-Met，计算出的抑制常数 (Ki) 约为 355 nM。体外暴露于 Tivantinib 抑制 HT29 和 MKN-45 细胞中的组成型 c-Met 磷酸化，以及 HGF 诱导的 MDA-MB-231 和 NCI-H441 细胞中的 c-Met 磷酸化，IC50 为100 至 300 nM。 Tivantinib 是一种低分子量化合物，是同类首个口服选择性 c-Met 抑制剂。
Tivantinib is a highly selective c-Met tyrosine kinase inhibitor with a Ki of 355 nM.
体内研究：
在药理学上，Tivantinib (arq197)强烈抑制人结肠异种移植肿瘤(HT29)中c-Met的磷酸化，通过单次口服200mg /kg Tivantinib 24小时后c-Met自磷酸化的显著降低来评估。同样剂量的小鼠表明，肿瘤异种移植物暴露于持续的血浆水平的Tivantinib，与观察到的c-Met磷酸化的药理学抑制和c-Met携带癌细胞系增殖的抑制一致。测定了Cmax为5.73 μg/mL (13 μM)，浓度-时间曲线下面积为12.1 μg/mL h, t1/2为2.4 h。给药10小时后，Tivantinib的血浆水平为1.3 μM，是Tivantinib对c-Met的生化抑制常数的3倍。
体外研究：
Tivantinib (ARQ 197) 在无细胞和基于细胞的测定中选择性抑制 c-Met 活性。用 Tivantinib 处理的表达 c-Met 的癌细胞系表现出剂量依赖性增殖能力丧失或半胱天冬酶依赖性细胞凋亡，这与配体依赖性 c-Met 活性或组成型活性 c-Met 呈正相关。为了检查 Tivantinib 的生化抑制模式，在基于过滤垫的测定中使用重组人 c-Met 进行动力学分析。ATP的Km为50.5±2.2 μM，与ATP的Km值相近。在这些动力学研究中，Tivantinib 抑制人重组 c-Met，计算出的抑制常数 (Ki) 约为 355 nM。体外暴露于 Tivantinib 抑制 HT29 和 MKN-45 细胞中的组成型 c-Met 磷酸化，以及 HGF 诱导的 MDA-MB-231 和 NCI-H441 细胞中的 c-Met 磷酸化，IC50 为100 至 300 nM。 Tivantinib 是一种低分子量化合物，是同类首个口服选择性 c-Met 抑制剂。
产品资料
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