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编 号:F513700
分子式:C18H16F2N6
分子量:354.36
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生物活性:
AZ960 is a potent and specific inhibitor of the JAK2 kinase with a Ki of 0.45 nM.

体外研究:
AZ960 抑制 Jak2 激酶,Ki 为 0.45 nM。Z960 对 Jak1、3 和 TYK2 的活性要低得多。AZ960 对其他激酶具有活性,包括 TrkA、Aurora-A 和 FAK,IC50 约为 0.1 μM。AZ960 有效诱导人类 T 细胞嗜淋巴病毒 1 型、HTLV-1 感染的 T 细胞 (MT-1 和 MT-2) 的生长停滞和凋亡,同时下调 Jak2 和 Bcl-2 家族蛋白的磷酸化形式,包括Bcl-2 和 Mcl-1。AZ960 有效抑制克隆生长并诱导新鲜分离的急性骨髓性白血病细胞凋亡,这与裂解半胱天冬酶 3 和下调抗凋亡 Bcl-xL 蛋白有关。AZ960 对 T. brucei 细胞外信号调节激酶 8 (TbERK8) 的 Ki 为 1.25 μM。它以 120 nM 的 IC50 抑制 TbERK8。
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