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编 号:F513575
分子式:C19H18N4O2
分子量:334.37
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生物活性:
GDC-0879 is a potent and selective B-Raf inhibitor with an IC50 of 0.13 nM.

体内研究:
GDC-0879 在小鼠体内口服 MCT 15、25、50、100、200 mg/kg后的药代动力学参数估算如下:ka=8.20 h-1 ,ke=0.59/h,表观分布容积=6.19 L/kg。

体外研究:
GDC-0879 还抑制 pERK,IC50 为 63 nM。GDC-0879 代表了一种新型的强效选择性 B-Raf 抑制剂,正在被评估为一种潜在的抗肿瘤药物。GDC-0879 在具有低细胞 pMEK1 抑制的 V600E B-Raf 突变细胞系中表现出 Raf/MEK/ERK 信号通路的有效抑制作用,在 A375 黑色素瘤和 Colo205 结直肠癌细胞中 IC50 分别为 59 和 29 nM。
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