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CAS No: 9041-93-4
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生物活性：
Bleomycin sulfate is a DNA synthesis inhibitor. Bleomycin hydrochloride is a DNA damaging agent. Bleomycin sulfate is an antitumor antibiotic.
体内研究：
.f12{font-size: 12px;}.fwb{font-weight: bold;}.lh22{line-height: 22px;;}.lh23 {line-height: 23px;}.pl13{padding-left: 13px;;}.part {margin-top: 18px;}.mold-first-tit {width: 100%;height: 44px;line-height: 44px;background: #F9F7FB;border-bottom: 1px solid #EBE4F6;padding-left: 16px;box-sizing: border-box;margin-bottom: 17px;}.mold-second-tit:before {content:"";width: 6px;height: 6px;display: inline-block;border-radius: 50%;background: rgba(255,102,0,0.4);margin-right: 12px;position: relative;top: -3px;}.lft-border {border-left: 1px dotted #EBE4F6;padding-right: 12px;margin-left: 3px;box-sizing: border-box;padding-bottom: 12px;}/* .part.dec:last-child {border-bottom: 0;} */.dec {margin: 10px 15px 0;padding-bottom: 10px;border-bottom: 1px dashed #EBE4F6;}.btm-border {border-left: 1px dashed #EBE4F6;}.text-bg {margin-top: 10px;background: #FFFBF1;padding: 14px;border-bottom: 0;position: relative;}.text-note-bg {margin-top: 10px;background: #FFFDF7;padding: 12px;border-bottom: 0;position: relative;}.text-note {width: 51px;height: 20px;line-height: 20px;background: #FFE2AA;text-align: center;border-radius: 0 0 8px 0;position: absolute;top: 0;left: 0;}.text-note-dec {margin-top: 15px;;} Bleomycin suLfate (3.5-4.0 mg/kg；气管内滴注) 使肺羟脯氨酸水平显著增加，并增加右肺尾叶质量；体重在第 4 天下降，然后在第 7 天增加。 Bleomycin suLfate (5.0 mg/kg/d；气管内滴注) 可诱导 BALB/c 小鼠 (20-30 g; 8 周龄; 雄性) 肺纤维化，增加 α-SMA 和胶原蛋白 I 的表达水平。 Bleomycin sulfate (2.5 mg/kg；1.25 mg/mL，50 μL；气管内滴注) 可在雄性 C57BL/6 小鼠 (8 周龄，约 24.5 g) 中诱导肺纤维化。Bleomycin sulfate 肌内、皮下、腹膜内或胸膜内给药后迅速吸收，并在约 60 分钟内达到血浆峰值浓度。静脉注射药物中只有不到 1% 与血浆蛋白结合，从而实现高生物利用度。此外，经计算 Bleomycin sulfate 的平均血浆药物清除率接近 70 mL/min/m2。Bleomycin sulfate 具有较高的血浆消除率和尿排泄率。Bleomycin sulfate 可用于构建肺纤维化模型。 诱导肺纤维化致病原理Bleomycin sulfate 可导致肺斑片状实质炎症、上皮细胞损伤伴反应性增生、上皮-间质转化、成纤维细胞向肌成纤维细胞活化和分化、基底膜和肺泡上皮损伤。Bleomycin sulfate 的实验用途是诱导IPF动物模型。 具体造模方法Mice: C57BL/6 • 12-week-oldAdministration: 3-5 mg/kg • intratracheal administration • sprays on day oneNote将小鼠饲养在单独的不锈钢笼中 (每笼六只小鼠) ，在温度受控的环境 (20-24℃) 中进行 12 小时的明暗循环，不受限制地获取食物和水。造模成功指标身体质量变化：食欲活动减少，皮毛失去光泽，精神萎靡，体重下降。表现为气短、咳嗽、吵闹。肺部变化：纤维化实变、非通气肺面积和高密度肺面积增加。 肺功能下降。分子变化：支气管肺泡灌洗液中 TGF-β1、TNF-α、IL-6、GM-CSF水平增加。相关产品:Bleomycin hydrochloride (HY-17565A)拮抗产品: Neotuberostemonine (HY-N3196) Animal Model:Male?Fischer 344 rats, 8-10 week old, weighing 150-250?g
Dosage:3.5-4 mg/kg
Administration:Intra-tracheal
Result:Body weights decreased by day 4 then increased by Day 7 through the end of the study.
体外研究：
Bleomycin sulfate (BLM) 被选为人类淋巴细胞中研究最充分的微核 (MN) 诱导剂，具有不同的遗传毒性机制。最常见的 Bleomycin 诱导的 DNA 损伤是单链和双链断裂以及单个脱嘧啶/脱嘧啶位点。同时 Bleomycin 是真正的拟放射化合物，几乎完全类似于电离辐射的遗传效应。 Bleomycin sulfate 对UT-SCC-19A细胞系的 IC50 值为4.0±1.3 nM。UT-SCC-12A 和 UT-SCC-12B 均对 Bleomycin sulfate (BLM) 具有更强的抗性；IC50 值分别为 14.2±2.8 nM 和 13.0±1.1 nM。 Bleomycin sulfate (50，100 μM；24，48 小时) 在 RLE-6TN 细胞 (50 μM) 和 A549 细胞 (100 μM) 中诱导肺纤维化。
Bleomycin sulfate is a DNA synthesis inhibitor. Bleomycin hydrochloride is a DNA damaging agent. Bleomycin sulfate is an antitumor antibiotic.
体内研究：
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Dosage:3.5-4 mg/kg
Administration:Intra-tracheal
Result:Body weights decreased by day 4 then increased by Day 7 through the end of the study.
体外研究：
Bleomycin sulfate (BLM) 被选为人类淋巴细胞中研究最充分的微核 (MN) 诱导剂，具有不同的遗传毒性机制。最常见的 Bleomycin 诱导的 DNA 损伤是单链和双链断裂以及单个脱嘧啶/脱嘧啶位点。同时 Bleomycin 是真正的拟放射化合物，几乎完全类似于电离辐射的遗传效应。 Bleomycin sulfate 对UT-SCC-19A细胞系的 IC50 值为4.0±1.3 nM。UT-SCC-12A 和 UT-SCC-12B 均对 Bleomycin sulfate (BLM) 具有更强的抗性；IC50 值分别为 14.2±2.8 nM 和 13.0±1.1 nM。 Bleomycin sulfate (50，100 μM；24，48 小时) 在 RLE-6TN 细胞 (50 μM) 和 A549 细胞 (100 μM) 中诱导肺纤维化。
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