产品
编 号：F512033
分子式：C16H18Cl3N5O2
分子量：418.71
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结构图
CAS No: 902135-91-5
产品详情
生物活性：
AT7519 Hydrochloride is a potent inhibitor of CDKs, with IC50s of 210, 47, 100, 13, 170, and <10 nM for CDK1, CDK2, CDK4 to CDK6, and CDK9, respectively.
体内研究：
AT7519 Hydrochloride 在人 MM 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。AT7519 Hydrochloride (4.6 和 9.1 mg/kg/剂量) 抑制早期 HCT116 肿瘤异种移植物的生长。AT7519 Hydrochloride (10 mg/kg，ip) 也抑制 HCT116 荷瘤 BALB/c 裸鼠的靶 CDKs。
体外研究：
AT7519 Hydrochloride (0-4 μM) 在 MM 细胞中产生剂量依赖性细胞毒性，IC50 范围为 0.5 至 2 μM，并且这种诱导的细胞毒性与 GSK-3β 激活相关，与转录抑制无关。AT7519 Hydrochloride 克服了细胞因子赋予的增殖优势和 BMSC 的保护作用。AT7519 Hydrochloride (0.5 μM) 以时间依赖性方式诱导 MM 细胞凋亡。此外，AT7519 Hydrochloride (0.5 μM) 抑制 RNA 聚合酶 II CTD 的磷酸化，并部分抑制 MM.1S 细胞中的 RNA 合成。AT7519 Hydrochloride (250 nM) 抑制人肿瘤细胞系的细胞周期进程。AT7519 Hydrochloride 还诱导人肿瘤细胞系的凋亡。AT7519 Hydrochloride (100-700 nM) 在白血病细胞系中诱导细胞凋亡。AT7519 Hydrochloride 还抑制人类肿瘤细胞系中的转录。此外，AT7519 Hydrochloride 可抑制 RNA 聚合酶 II 并降低抗凋亡蛋白水平。
AT7519 Hydrochloride is a potent inhibitor of CDKs, with IC50s of 210, 47, 100, 13, 170, and <10 nM for CDK1, CDK2, CDK4 to CDK6, and CDK9, respectively.
体内研究：
AT7519 Hydrochloride 在人 MM 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。AT7519 Hydrochloride (4.6 和 9.1 mg/kg/剂量) 抑制早期 HCT116 肿瘤异种移植物的生长。AT7519 Hydrochloride (10 mg/kg，ip) 也抑制 HCT116 荷瘤 BALB/c 裸鼠的靶 CDKs。
体外研究：
AT7519 Hydrochloride (0-4 μM) 在 MM 细胞中产生剂量依赖性细胞毒性，IC50 范围为 0.5 至 2 μM，并且这种诱导的细胞毒性与 GSK-3β 激活相关，与转录抑制无关。AT7519 Hydrochloride 克服了细胞因子赋予的增殖优势和 BMSC 的保护作用。AT7519 Hydrochloride (0.5 μM) 以时间依赖性方式诱导 MM 细胞凋亡。此外，AT7519 Hydrochloride (0.5 μM) 抑制 RNA 聚合酶 II CTD 的磷酸化，并部分抑制 MM.1S 细胞中的 RNA 合成。AT7519 Hydrochloride (250 nM) 抑制人肿瘤细胞系的细胞周期进程。AT7519 Hydrochloride 还诱导人肿瘤细胞系的凋亡。AT7519 Hydrochloride (100-700 nM) 在白血病细胞系中诱导细胞凋亡。AT7519 Hydrochloride 还抑制人类肿瘤细胞系中的转录。此外，AT7519 Hydrochloride 可抑制 RNA 聚合酶 II 并降低抗凋亡蛋白水平。
产品资料
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