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编 号:F511640
分子式:C23H26FN6O9P
分子量:580.46
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生物活性:
Fostamatinib (R788) is the oral proagent of the active compound R406. R406 is an orally available and competitive Syk/FLT3 inhibitor with a Ki of 30 nM and an IC50 of 41 nM. R406 also inhibits Lyn (IC50=63 nM) and Lck (IC50=37 nM).

体内研究:
Fostamatinib (R788) 具有高生物利用度,并在 Louvain 大鼠中迅速吸收。单次口服 R788 10 mg/kg 或 20 mg/kg 后的 R406:AUC0-16 hrs分别为 10618 ng*h/mL 和 30650 ng*h/mL;Cmax=2600 ng/mL 和 6500 ng/mL (1小时观察);t1/2=4.2 小时。在血浆中未检测到前药,表明 R788 已完全转化为 R406。
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