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编 号:F005962
分子式:C21H31ClN2O
分子量:362.94
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生物活性:
CP 376395 hydrochloride is a potent, selective, and brain-penetrable Corticotropin releasing factor 1 (CRF1) receptor antagonist.

体内研究:
CP 376395(10-20 mg/kg,腹腔注射,雄性B6小鼠)会减少 H2O 和食物摄入量,增加蔗糖摄入量,减少 EtOH 摄入量,但不会减少 EtOH 偏好。Animal Model:Male B6 mice (n=8-9 per group)
Dosage:0.0, 10.0, or 20.0 mg/kg
Administration:Intraperitoneally
Result:Dose-dependently attenuated intake of H2O and food, with H2O intake affected specifically during the first half of the session.

体外研究:
CP 376395 完全拮抗大鼠大脑皮层和人 CRF1 受体中 oCRF 刺激的腺苷酸环化酶活性,表观 Ki 值为 12 nM,表明具有拮抗剂功能活性。 对人类CRF1受体亚型具有高度选择性; 对 CRF2 受体的亲和力 >10000 nM。 它对 40 种神经递质受体和离子通道的亲和力大于 1 μM。
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