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编 号：F507207
分子式：C22H31N9O
分子量：437.54
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结构图
CAS No: 898280-07-4
产品详情
生物活性：
XL228 is a multi-targeted tyrosine kinase inhibitor with IC50s of 5, 3.1, 1.6, 6.1, 2 nM for Bcr-Abl, Aurora A, IGF-1R, Src and Lyn, respectively.
体内研究：
单剂量药效学研究表明 XL228 对 K562 异种移植肿瘤中的 BCR-ABL 信号传导具有有效作用。XL228 血浆浓度为 3.5 μM 时，BCR-ABL 的磷酸化降低了 50%；在 0.8 μM 血浆浓度时，磷酸化 STAT5 也出现了类似的降低。
体外研究：
XL228 显示出广泛的蛋白激酶抑制模式，包括酪氨酸激酶 IGF1R、SRC、ABL、FGFR1-3 和 ALK 以及丝氨酸/苏氨酸激酶 Aurora A 和 Aurora B。包括 XL228 在内的一组激酶抑制剂针对一系列在主要信号通路中具有已知改变的癌细胞系。大约 30% 的细胞系在活力测定中显示 XL228 IC50 值 XL228 相关抗体:
XL228 is a multi-targeted tyrosine kinase inhibitor with IC50s of 5, 3.1, 1.6, 6.1, 2 nM for Bcr-Abl, Aurora A, IGF-1R, Src and Lyn, respectively.
体内研究：
单剂量药效学研究表明 XL228 对 K562 异种移植肿瘤中的 BCR-ABL 信号传导具有有效作用。XL228 血浆浓度为 3.5 μM 时，BCR-ABL 的磷酸化降低了 50%；在 0.8 μM 血浆浓度时，磷酸化 STAT5 也出现了类似的降低。
体外研究：
XL228 显示出广泛的蛋白激酶抑制模式，包括酪氨酸激酶 IGF1R、SRC、ABL、FGFR1-3 和 ALK 以及丝氨酸/苏氨酸激酶 Aurora A 和 Aurora B。包括 XL228 在内的一组激酶抑制剂针对一系列在主要信号通路中具有已知改变的癌细胞系。大约 30% 的细胞系在活力测定中显示 XL228 IC50 值 XL228 相关抗体:
产品资料
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