产品
编 号：F506679
分子式：C24H24FN3O2
分子量：405.46
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结构图
CAS No: 897016-26-1
产品详情
生物活性：
KX2-361 (KX-02) is a Src-kinase and tubulin polymerization inhibitor. KX2-361 shows good oral bioavailability and readily crosses the BBB in mice. KX2-361 shows anti-tumor activity and induces apoptosis of Glioblastoma (GBM) cell.
体内研究：
KX2-361 显著延缓原位 GL261 脑肿瘤的进展并实现长期生存。当给小鼠口服给药(20 mg/kg)时，KX2-361表现出明显的脑渗透性，给药后15分钟观察到的脑Cmax为4025±319 ng/g，总暴露（AUClast）为5044±355 h ng/ g。
体外研究：
KX2-361 (0-200 nM，24-72 小时)可降低 GL261 细胞中 Src 的自身磷酸化。KX2-361 (0-270 nM) 促进 U87 细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期。注意 270 nM 时的剂量依赖性效应完全停止。KX2-361 (0-800 nM) 诱导 U87、GL261 和 T98G 细胞系凋亡。KX2-361 (5 μM) 抑制微管蛋白聚合物的体外组装。
KX2-361 (KX-02) is a Src-kinase and tubulin polymerization inhibitor. KX2-361 shows good oral bioavailability and readily crosses the BBB in mice. KX2-361 shows anti-tumor activity and induces apoptosis of Glioblastoma (GBM) cell.
体内研究：
KX2-361 显著延缓原位 GL261 脑肿瘤的进展并实现长期生存。当给小鼠口服给药(20 mg/kg)时，KX2-361表现出明显的脑渗透性，给药后15分钟观察到的脑Cmax为4025±319 ng/g，总暴露（AUClast）为5044±355 h ng/ g。
体外研究：
KX2-361 (0-200 nM，24-72 小时)可降低 GL261 细胞中 Src 的自身磷酸化。KX2-361 (0-270 nM) 促进 U87 细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期。注意 270 nM 时的剂量依赖性效应完全停止。KX2-361 (0-800 nM) 诱导 U87、GL261 和 T98G 细胞系凋亡。KX2-361 (5 μM) 抑制微管蛋白聚合物的体外组装。
产品资料
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