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编 号:F504621
分子式:C10H10N2O
分子量:174.2
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结构图
CAS No: 89-25-8
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生物活性:
Edaravone is a strong novel free radical scavenger, and inhibits MMP-9-related brain hemorrhage in rats treated with tissue plasminogen activator.
体内研究:
Edaravone 通过抑制内皮损伤和改善脑缺血中的神经元损伤来发挥神经保护作用。Edaravone 提供了 NOS 的理想特性:它增加了 eNOS (有益于挽救缺血性中风的 NOS) 并减少了 nNOS 和 iNOS (有害的 NOS)。Edaravone 预处理可减少溶栓处理引起的再灌注后脑水肿和出血事件。Edaravone 显著减少梗死面积,Edaravone 组大鼠的平均梗死面积 (227.6 mm3) 明显低于对照组 (264.0 mm3) . Edaravone 处理还减少了缺血后出血体积 (Edaravone 处理大鼠为 53.4 mm3,对照组为 176.4 mm3)。此外,Edaravone 处理大鼠的出血体积与梗死体积之比 (23.5%) 低于未处理大鼠 (63.2%)。在 Edaravone (20 mg/kg) 处理的大鼠中,胼胝体、生发基质和大脑皮层的星形胶质细胞活性 (胶质原纤维酸性蛋白) 和凋亡细胞 (caspase-3) 减少。
体外研究:
Edaravone 对谷氨酸的毒性具有预防和处理作用。Edaravone 的预处理降低了谷氨酸对 SGN 的毒性。Edaravone 减少由谷氨酸引起的细胞凋亡和坏死。Edaravone (500 μM) 的预处理可将这些变化逆转至接近正常水平。Edaravone 对谷氨酸诱导的SGNs细胞凋亡的保护作用与PI3K/Akt通路和Bcl-2蛋白家族有关。