产品
编 号：F504446
分子式：C27H23N3O4
分子量：453.49
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结构图
CAS No: 892243-35-5
产品详情
生物活性：
IPR-803 is a potent inhibitor of the uPAR?uPA protein-protein interaction (PPI). IPR-803 binds directly to uPAR with sub-micromolar affinity. IPR-803 displays anti-tumor activity.
体内研究：
IPR -803 (200 mg/kg；ig；每周 3 次；持续 5 周) 可抑制乳腺癌转移，但对处理组和未处理组的体重差异无统计学意义。 IPR -803 的口服生物利用度较低，仅为 4%，即使在肿瘤组织中 10 小时后仍保持高浓度。 IPR -803 具有半衰期 (t1/2) 5 小时。Animal Model:NSG mice with MDA-MB-231 cells xenograft
Dosage:200 mg/kg
Administration:Oral gavage; three times a week; for 5 weeks
Result:Impaired metastasis to the lungs.
Animal Model:NOD/SCID mice
Dosage:200 mg/kg (Pharmacokinetic Study)
Administration:Oral administration
Result:t1/2=5 hours.
体外研究：
IPR -803 阻断乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 的侵袭，并抑制细胞外基质 (ECM) 的基质金属蛋白酶 (MMP) 分解。 IPR -803 损害MDA-MB-231 细胞粘附和迁移。 IPR -803 诱导细胞粘附的浓度依赖性损伤，IC50 约为 30 μM。 IPR -803 抑制 MDA-MB-231 细胞生长，IC50 为 58 μM。 IPR -803 (0 -200 μM；3 天) 阻断 MDA-MB-231 细胞的侵袭，由于化合物的细胞毒性，大部分细胞侵袭的抑制作用不大。 IPR -803 (1-50 μM；24 小时) 对细胞凋亡或坏死没有显著影响。 IPR -803 (50 μM；30 分钟) 显示抑制 MAPK 磷酸化。
IPR-803 is a potent inhibitor of the uPAR?uPA protein-protein interaction (PPI). IPR-803 binds directly to uPAR with sub-micromolar affinity. IPR-803 displays anti-tumor activity.
体内研究：
IPR -803 (200 mg/kg；ig；每周 3 次；持续 5 周) 可抑制乳腺癌转移，但对处理组和未处理组的体重差异无统计学意义。 IPR -803 的口服生物利用度较低，仅为 4%，即使在肿瘤组织中 10 小时后仍保持高浓度。 IPR -803 具有半衰期 (t1/2) 5 小时。Animal Model:NSG mice with MDA-MB-231 cells xenograft
Dosage:200 mg/kg
Administration:Oral gavage; three times a week; for 5 weeks
Result:Impaired metastasis to the lungs.
Animal Model:NOD/SCID mice
Dosage:200 mg/kg (Pharmacokinetic Study)
Administration:Oral administration
Result:t1/2=5 hours.
体外研究：
IPR -803 阻断乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 的侵袭，并抑制细胞外基质 (ECM) 的基质金属蛋白酶 (MMP) 分解。 IPR -803 损害MDA-MB-231 细胞粘附和迁移。 IPR -803 诱导细胞粘附的浓度依赖性损伤，IC50 约为 30 μM。 IPR -803 抑制 MDA-MB-231 细胞生长，IC50 为 58 μM。 IPR -803 (0 -200 μM；3 天) 阻断 MDA-MB-231 细胞的侵袭，由于化合物的细胞毒性，大部分细胞侵袭的抑制作用不大。 IPR -803 (1-50 μM；24 小时) 对细胞凋亡或坏死没有显著影响。 IPR -803 (50 μM；30 分钟) 显示抑制 MAPK 磷酸化。
产品资料
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