产品
编 号：F504174
分子式：C15H18BrN7
分子量：376.25
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结构图
CAS No: 891494-63-6
产品详情
生物活性：
SCH900776 (MK-8776) is a potent, selective and orally bioavailable inhibitor of checkpoint kinase1 (Chk1) with an IC50 of 3 nM. SCH900776 shows 50- and 500-fold selectivity over CDK2 and Chk2, respectively.
体内研究：
SCH 900776 以 4 mg/kg (i.p.) 诱导 γ-H2AX 生物标志物，并增强 A2780 异种移植模型中的肿瘤药效学和消退反应。 SCH 900776（16 和 32 mg/kg，腹腔注射）诱导肿瘤反应的逐步改善。 将 SCH 900776 剂量增加至 20 和 50 mg/kg 并与 LY 188011 联合使用可使 A2780 异种移植系统中的 TTP 提高 10 倍。
体外研究：
SCH900776 (300 nM) 对 ser296-Chk1 的磷酸化表现出有效的抑制活性。SCH900776 (1 μM) 导致 MDA-MB-231 细胞中 NSC-32065 的 IC50 降低 30 倍。SCH 900776 对 CHK1 激酶结构域的 Kd 值为 2 nM。SCH 900776 在暴露于 NSC-32065 的细胞中表现出大约 60 nM 的 EC50。SCH 900776 在 U2OS 细胞中诱导 CHK1 pS296 的剂量依赖性抑制和磷酸化 RPA 信号的伴随积累。
SCH900776 (MK-8776) is a potent, selective and orally bioavailable inhibitor of checkpoint kinase1 (Chk1) with an IC50 of 3 nM. SCH900776 shows 50- and 500-fold selectivity over CDK2 and Chk2, respectively.
体内研究：
SCH 900776 以 4 mg/kg (i.p.) 诱导 γ-H2AX 生物标志物，并增强 A2780 异种移植模型中的肿瘤药效学和消退反应。 SCH 900776（16 和 32 mg/kg，腹腔注射）诱导肿瘤反应的逐步改善。 将 SCH 900776 剂量增加至 20 和 50 mg/kg 并与 LY 188011 联合使用可使 A2780 异种移植系统中的 TTP 提高 10 倍。
体外研究：
SCH900776 (300 nM) 对 ser296-Chk1 的磷酸化表现出有效的抑制活性。SCH900776 (1 μM) 导致 MDA-MB-231 细胞中 NSC-32065 的 IC50 降低 30 倍。SCH 900776 对 CHK1 激酶结构域的 Kd 值为 2 nM。SCH 900776 在暴露于 NSC-32065 的细胞中表现出大约 60 nM 的 EC50。SCH 900776 在 U2OS 细胞中诱导 CHK1 pS296 的剂量依赖性抑制和磷酸化 RPA 信号的伴随积累。
产品资料
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