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编 号:F059280
分子式:C18H26ClN3O
分子量:335.87
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生物活性:
Hydroxychloroquine (HCQ) is a synthetic oral antimalarial drug that can be used in the study of malaria and autoimmune diseases such as systemic lupus erythematosus and rheumatoid arthritis. Hydroxychloroquine is a potent autophagic flux inhibitor with antiviral activity (such as SARS-CoV-2 virus) that inhibits Toll-like receptor 7/9 (TLR7/9) signaling.

体内研究:
Hydroxychloroquine (HCQ) (25 μM,腹腔注射,每周一次,2周) 在子宫内膜异位症小鼠模型中具有降低子宫内膜异位症细胞的存活率以及病变数量和组织病理学的作用。 Hydroxychloroquine 在子宫内膜异位症小鼠模型中具有增加腹膜巨噬细胞的数量以及 IP-10 趋化因子的水平的作用。Hydroxychloroquine (3-100 mg/kg,腹腔注射,1次) 在 IgG-APS 的小鼠模型中能显著减少血栓的大小和血栓形成的总时间。Hydroxychloroquine (10 mg/kg/d,口服,连续5周) 具有减轻严重系统性红斑狼疮 NZBWF1 小鼠模型的高血压、内皮功能障碍和器官损伤的作用。Animal Model:
Dosage:
Administration:
Result:

体外研究:
Hydroxychloroquine (0-100 μM, 48h) 在 Vero E6 细胞中具有抑制 SARS-CoV-2 病毒活性的作用。Hydroxychloroquine 对各种冠状病毒的 EC50 值在 1.1-12 μM,且对各种细胞系中细胞毒性较低。Hydroxychloroquine (0-100 μM, 0-48 hours) 可以剂量依赖性地抑制人皮肤成纤维细胞 (HDFs) 的代谢活性 (IC50 = 27μM)、增殖 (IC50 = 30μM) 以及细胞外信号调节激酶 ERK 1/2 的激活。Hydroxychloroquine (1-100 μM, 12/24 hours) 在人皮肤成纤维细胞 (HDFs) 中能诱导一种特殊类型的细胞死亡,该死亡方式以磷脂酰丝氨酸的表面暴露为特征,但并不伴随DNA片段化。Hydroxychloroquine 通过促进自噬调节因子 Beclin-1 在 RNA 和蛋白质水平的表达,引发人皮肤成纤维细胞 (HDFs) 的自噬过程。
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