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编 号:F502791
分子式:C28H50N2O2
分子量:446.71
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生物活性:
Xestospongin C ((-)-Xestospongin C) is a selective, reversible inositol 1,4,5-trisphosphate receptor (IP3R) inhibitor. Xestospongin C acts as an inhibitor of the sarcoplasmic/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA) pump of internal stores. Xestospongin C blocks IP3-induced Ca2+ release from cerebellar microsomes with an IC50 of 358 nM. Xestospongin C is a valuable tool for investigating the structure and function of IP3Rs and Ca2+ signaling in neuronal and nonneuronal cells.

体内研究:
Xestospongin C (3 μM;通过泵进行脑室内注射 4 周) 改善 8 个月大的阿尔茨海默症雄性 APP/PS1 小鼠的去抑制样行为和长期空间记忆缺陷。

体外研究:
Xestospongin C (XeC;10 μM;Aβ 前 1 小时) 与 Aβ 单独治疗组 (18.38%) 相比,Aβ1-42(20 μM;24 小时)应用前的预处理显示早期凋亡率 (9.87%) 显著降低。 Xestospongin C (10 μM;Aβ 前 1 h) 和 Aβ1-42(20 μM; 100 s)对 Ca2+ 变化的峰值和平均值具有显著的主效应,并且在原代培养的海马神经元中具有显著的相互作用。
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