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编 号:F502251
分子式:C19H14N2O6
分子量:366.32
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生物活性:
OSS_128167 is a potent selective sirtuin 6 (SIRT6) inhibitor with IC50s of 89 μM, 1578 μM and 751 μM for SIRT6, SIRT1 and SIRT2, respectively. OSS_128167 has anti-HBV activity that inhibits HBV transcription and replication. OSS_128167 has anti-cancer, anti-inflammation and anti-viral effects.

体内研究:
OSS_128167 (50 mg/kg;腹腔注射;每 4 天一次;持续 12 天;雄性 HBV 转基因小鼠) 处理显著抑制 HBV 转基因小鼠的 HBV DNA 和 3.5-Kb RNA 水平。Animal Model:Male HBV transgenic mice (6-8-week-old)
Dosage:50 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; every 4 days; for 12 days
Result:The level of HBV DNA and 3.5-Kb RNA were markedly suppressed in HBV transgenic mice.

体外研究:
OSS_128167 (化合物 9;100 μM;0-24 小时;BxPC3 细胞) 处理增加 H3K9 乙酰化。并且还增加了 BxPC-3 细胞中的 GLUT-1 表达。 OSS_128167 (化合物 9) 有效地减弱了培养的 BxPC 中佛波醇肉豆蔻酸酯乙酸酯 (PMA) 诱导的 TNF-α 分泌- 3个细胞。OSS_128167 增加细胞对葡萄糖的摄取。 OSS_128167 (100 μM;96 小时;HepG2.2.15 和 HepG2-NTCP 细胞) 处理显著降低 HBV 核心 DNA 和 3.5-Kb RNA 水平。OSS_128167 处理还抑制乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 和乙型肝炎包膜抗原 (HBeAg) 分泌,以及细胞裂解物中的 HBsAg 表达。 OSS_128167 (200 μM) 诱导原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞 (NCI-H929) 以及马法兰耐药 (LR-5) 和阿霉素耐药 (Dox40) MM 细胞系的化学增敏。
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