产品
编 号：F501411
分子式：C26H31F3N4O4
分子量：520.54
分子式：C26H31F3N4O4
分子量：520.54
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
1350
In-stock
5mg
780
In-stock
10mg
1250
In-stock
50mg
3180
In-stock
100mg
4730
In-stock
结构图
CAS No: 887401-92-5
产品详情
生物活性：
INCB 3284 is a potent, selective and orally bioavailable human CCR2 antagonist, inhibiting monocyte chemoattractant protein-1 binding to hCCR2, with an IC50 of 3.7 nM. INCB 3284 can be used in the research of acute liver failure.
体内研究：
INCB 3284 (1 mg/kg/天，腹腔注射) 通过抑制 CCR2 减少肝损伤，并减少 AOM 处理小鼠的小胶质细胞活化。INCB 3284 还显著降低了 pERK1/2 与 tERK1/2 的比率，以及氧化偶氮甲烷给药小鼠皮层裂解物中 G 蛋白信号通路活性和促炎细胞因子的产生。
体外研究：
INCB 3284 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的人 CCR2 拮抗剂，可抑制单核细胞趋化蛋白-1 与 hCCR2 的结合，IC50 为 3.7 nM。INCB 3284 在趋化活性拮抗作用中的 IC50 为 4.7 nM，在抑制 hERG 钾电流方面的 IC50 为 84 μM。然而，浓度为 1 μM 的 INCB 3284 对 CCR1、CCR3、CCR5、CXCR3 和 CXCR5 或其他 GPCR 没有影响。此外，INCB 3284 有效抑制 CCR2 介导的信号事件，例如细胞内钙动员和 ERK 磷酸化，IC50 值分别为 6 和 2.6 nM。
INCB 3284 is a potent, selective and orally bioavailable human CCR2 antagonist, inhibiting monocyte chemoattractant protein-1 binding to hCCR2, with an IC50 of 3.7 nM. INCB 3284 can be used in the research of acute liver failure.
体内研究：
INCB 3284 (1 mg/kg/天，腹腔注射) 通过抑制 CCR2 减少肝损伤，并减少 AOM 处理小鼠的小胶质细胞活化。INCB 3284 还显著降低了 pERK1/2 与 tERK1/2 的比率，以及氧化偶氮甲烷给药小鼠皮层裂解物中 G 蛋白信号通路活性和促炎细胞因子的产生。
体外研究：
INCB 3284 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的人 CCR2 拮抗剂，可抑制单核细胞趋化蛋白-1 与 hCCR2 的结合，IC50 为 3.7 nM。INCB 3284 在趋化活性拮抗作用中的 IC50 为 4.7 nM，在抑制 hERG 钾电流方面的 IC50 为 84 μM。然而，浓度为 1 μM 的 INCB 3284 对 CCR1、CCR3、CCR5、CXCR3 和 CXCR5 或其他 GPCR 没有影响。此外，INCB 3284 有效抑制 CCR2 介导的信号事件，例如细胞内钙动员和 ERK 磷酸化，IC50 值分别为 6 和 2.6 nM。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备