产品
编 号：F501062
分子式：C20H13F6N3O2S
分子量：473.39
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 887148-69-8
产品详情
生物活性：
Monepantel is organic anthelmintic, and acts as a positive allosteric modulator of a nematode-specific clade of nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) subunits.
体内研究：
Monepantel (10 μM) 显著增加绵羊中所有 CYP 相关活性和 CYP3A24 mRNA。
体外研究：
Monepantel (25 μM) 诱导酸性液泡的积累。卵巢癌细胞系对 Monepantel 高度敏感，IC50 值为 7.2±0.2 μM (OVCAR-3) 和 10.5±0.4 μM (A2780)。Monepantel (0、10 和 25 μM) 在这些癌细胞系中诱导自噬体形成。Monepantel (0、10 和 25 μM) 表现出显著降低的点状染色水平，表明 Ser2448 磷酸化 mTOR 受到抑制。Monepantel 还降低磷酸化 Raptor 在 Ser792 位点的表达，Ser792 是 mTORC1 coMonepantelex 成员之一。Monepantel (250 μg/mL) 在两种蠕虫分离物中导致多个 ABC 转运蛋白基因更高的转录。暴露于 250 μg/mL Monepantel 的幼虫显示罗丹明-123 的外流增加，并且一部分幼虫种群显示出随后在迁移测定中耐受更高浓度的 IVM 的能力。
Monepantel is organic anthelmintic, and acts as a positive allosteric modulator of a nematode-specific clade of nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) subunits.
体内研究：
Monepantel (10 μM) 显著增加绵羊中所有 CYP 相关活性和 CYP3A24 mRNA。
体外研究：
Monepantel (25 μM) 诱导酸性液泡的积累。卵巢癌细胞系对 Monepantel 高度敏感，IC50 值为 7.2±0.2 μM (OVCAR-3) 和 10.5±0.4 μM (A2780)。Monepantel (0、10 和 25 μM) 在这些癌细胞系中诱导自噬体形成。Monepantel (0、10 和 25 μM) 表现出显著降低的点状染色水平，表明 Ser2448 磷酸化 mTOR 受到抑制。Monepantel 还降低磷酸化 Raptor 在 Ser792 位点的表达，Ser792 是 mTORC1 coMonepantelex 成员之一。Monepantel (250 μg/mL) 在两种蠕虫分离物中导致多个 ABC 转运蛋白基因更高的转录。暴露于 250 μg/mL Monepantel 的幼虫显示罗丹明-123 的外流增加，并且一部分幼虫种群显示出随后在迁移测定中耐受更高浓度的 IVM 的能力。
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