产品
编 号：F497616
分子式：C22H21NO3
分子量：347.41
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CAS No: 885101-89-3
产品详情
生物活性：
GW9508 is a potent and selective G protein-coupled receptors FFA1 (GPR40) and GPR120 agonist with pEC50s of 7.32 and 5.46, respectively. GW9508 shows ~100-fold selectivity for GPR40 over GPR120. GW9508 is inactive against other GPCRs, kinases, proteases, integrins and PPARs. GW9508 is a glucose-sensitive insulin secretagogue and an ATP-sensitive potassium (KATP) channels opener. Anti-inflammatory and anti-atherosclerotic activities.
体内研究：
在重复的半抗原应用模型 (BALB/c 和 C57BL/6 小鼠) 中，将 200 (μM) 的 GW9508 局部给药至皮肤可抑制耳朵肿胀，并通过下调 CCL5 和 CXCL10 分别抑制接触超敏反应。
体外研究：
GW9508 在表达 GPR40 (pEC50 为 7.32) 或 GPR120 (pEC50 为 5.46) 的 HEK-293 细胞中刺激细胞内 Ca2+ 动员，但在亲代 HEK-293 细胞系中没有。 在高葡萄糖水平 (25 mM) 下，GW9508 浓度依赖性增加葡萄糖刺激产生 的胰岛素分泌 (pEC50 为 6.14)。与单独使用 25 mM 葡萄糖相比，在存在 25 mM 葡萄糖的情况下，使用 20 μM GW9508 可使胰岛素分泌增加 1.52 倍。GW9508 (10 μM) 增强 MIN6 细胞胰岛素分泌的能力随着葡萄糖浓度的增加而显著增强。 GW9508 抑制百日咳毒素敏感细胞中的 CCL17 和 CCL5 表达方式。GW9508 的抑制作用可通过使用 RNA 干扰耗尽 GPR40 来消除。GW9508 进一步抑制在 HaCaT 细胞中由 TNF-α 和 IFN-γ 诱导的 IL-11、IL-24 和 IL-33 的表达。GW9508 还抑制正常人表皮角质形成细胞产生 CCL5 和 CXCL10。
GW9508 is a potent and selective G protein-coupled receptors FFA1 (GPR40) and GPR120 agonist with pEC50s of 7.32 and 5.46, respectively. GW9508 shows ~100-fold selectivity for GPR40 over GPR120. GW9508 is inactive against other GPCRs, kinases, proteases, integrins and PPARs. GW9508 is a glucose-sensitive insulin secretagogue and an ATP-sensitive potassium (KATP) channels opener. Anti-inflammatory and anti-atherosclerotic activities.
体内研究：
在重复的半抗原应用模型 (BALB/c 和 C57BL/6 小鼠) 中，将 200 (μM) 的 GW9508 局部给药至皮肤可抑制耳朵肿胀，并通过下调 CCL5 和 CXCL10 分别抑制接触超敏反应。
体外研究：
GW9508 在表达 GPR40 (pEC50 为 7.32) 或 GPR120 (pEC50 为 5.46) 的 HEK-293 细胞中刺激细胞内 Ca2+ 动员，但在亲代 HEK-293 细胞系中没有。 在高葡萄糖水平 (25 mM) 下，GW9508 浓度依赖性增加葡萄糖刺激产生 的胰岛素分泌 (pEC50 为 6.14)。与单独使用 25 mM 葡萄糖相比，在存在 25 mM 葡萄糖的情况下，使用 20 μM GW9508 可使胰岛素分泌增加 1.52 倍。GW9508 (10 μM) 增强 MIN6 细胞胰岛素分泌的能力随着葡萄糖浓度的增加而显著增强。 GW9508 抑制百日咳毒素敏感细胞中的 CCL17 和 CCL5 表达方式。GW9508 的抑制作用可通过使用 RNA 干扰耗尽 GPR40 来消除。GW9508 进一步抑制在 HaCaT 细胞中由 TNF-α 和 IFN-γ 诱导的 IL-11、IL-24 和 IL-33 的表达。GW9508 还抑制正常人表皮角质形成细胞产生 CCL5 和 CXCL10。
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