产品
编 号：F497567
分子式：C24H32N2O4
分子量：412.52
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结构图
CAS No: 885012-33-9
产品详情
生物活性：
trans-AUCB (t-AUCB) is a potent, orally active and selective soluble epoxide hydrolase (sEH) inhibitor with IC50s of 1.3 nM, 8 nM, 8 nM for hsEH, mouse sEH and rat sEH, respectively. trans-AUCB has anti-glioma activity.
体内研究：
trans-AUCB (t-AUCB；口服 0.1，0.5，1 mg/kg) 以剂量依赖的方式改善 LPS 诱导的低血压。 trans-AUCB (口服 0.1，0.5，1 mg/kg) 具有 20、30、15 分钟的 t1/2 值和 Cmax 值30、100、150 nmol/L 的 po 为 0.1、0.5、1 mg/kg。 反式 AUCB (sc；1、3、10 mg/kg) 的 t1/2 值为 60、85、75 分钟和 Cmax 值245、2700、3600 nM 对于 1、3、10 mg/kg。 反式 AUCB (iv；0.1 mg/kg) 在分布 (α) 和消除 (β) 阶段的 t1/2 值为 70 分钟和 10 小时。trans-AUCB 的 CL 为 0.7 L/h kg，Vdss 为 17 L/kg。Animal Model:Mice (male CFW strain, 7 weeks old, 24-30 g; and male C57BL/6 strain, 8 weeks old, 22-25 g)
Dosage:0.1, 0.5, 1 mg/kg
Administration:PO
Result:Ameliorated the LPS-induced hypotension in a dose-dependent manner.
Animal Model:Mice (male CFW strain, 7 weeks old, 24-30 g; and male C57BL/6 strain, 8 weeks old, 22-25 g)
Dosage:0.1, 0.5, 1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:PO
Result:Had t1/2 values of 20, 30, 15 min and Cmax values of 30, 100, 150 nmol/L for p.o. of 0.1, 0.5, 1 mg/kg, respectively.
体外研究：
trans-AUCB (t-AUCB；25-300 μM；48 小时) 以剂量依赖性方式抑制 U251 和 U87 细胞生长。 反式 AUCB (200 μM；48 或 96 小时) 在 U251 和 U87 细胞中诱导细胞周期 G0/G1 期停滞。 trans-AUCB (200 μM；10 min-4 hours) 可在10 min后增加p65的磷酸化水平，30 min后达到峰值并持续至少2小时。 trans-AUCB (200 μM；48 小时) 通过激活 NF-jB-p65抑制 U251 和 U87 细胞生长。 trans-AUCB (10 μM；30 分钟) 有效抑制人胶质母细胞瘤细胞系 (U251、U87) 和人肝细胞癌细胞系 (HepG2 细胞)中的 sEH 活性。
trans-AUCB (t-AUCB) is a potent, orally active and selective soluble epoxide hydrolase (sEH) inhibitor with IC50s of 1.3 nM, 8 nM, 8 nM for hsEH, mouse sEH and rat sEH, respectively. trans-AUCB has anti-glioma activity.
体内研究：
trans-AUCB (t-AUCB；口服 0.1，0.5，1 mg/kg) 以剂量依赖的方式改善 LPS 诱导的低血压。 trans-AUCB (口服 0.1，0.5，1 mg/kg) 具有 20、30、15 分钟的 t1/2 值和 Cmax 值30、100、150 nmol/L 的 po 为 0.1、0.5、1 mg/kg。 反式 AUCB (sc；1、3、10 mg/kg) 的 t1/2 值为 60、85、75 分钟和 Cmax 值245、2700、3600 nM 对于 1、3、10 mg/kg。 反式 AUCB (iv；0.1 mg/kg) 在分布 (α) 和消除 (β) 阶段的 t1/2 值为 70 分钟和 10 小时。trans-AUCB 的 CL 为 0.7 L/h kg，Vdss 为 17 L/kg。Animal Model:Mice (male CFW strain, 7 weeks old, 24-30 g; and male C57BL/6 strain, 8 weeks old, 22-25 g)
Dosage:0.1, 0.5, 1 mg/kg
Administration:PO
Result:Ameliorated the LPS-induced hypotension in a dose-dependent manner.
Animal Model:Mice (male CFW strain, 7 weeks old, 24-30 g; and male C57BL/6 strain, 8 weeks old, 22-25 g)
Dosage:0.1, 0.5, 1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:PO
Result:Had t1/2 values of 20, 30, 15 min and Cmax values of 30, 100, 150 nmol/L for p.o. of 0.1, 0.5, 1 mg/kg, respectively.
体外研究：
trans-AUCB (t-AUCB；25-300 μM；48 小时) 以剂量依赖性方式抑制 U251 和 U87 细胞生长。 反式 AUCB (200 μM；48 或 96 小时) 在 U251 和 U87 细胞中诱导细胞周期 G0/G1 期停滞。 trans-AUCB (200 μM；10 min-4 hours) 可在10 min后增加p65的磷酸化水平，30 min后达到峰值并持续至少2小时。 trans-AUCB (200 μM；48 小时) 通过激活 NF-jB-p65抑制 U251 和 U87 细胞生长。 trans-AUCB (10 μM；30 分钟) 有效抑制人胶质母细胞瘤细胞系 (U251、U87) 和人肝细胞癌细胞系 (HepG2 细胞)中的 sEH 活性。
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